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法制得载药微丸剂量过大,因此本实验选用挤出 渗入。本研究采用 HPMC 作为致孔剂考察其分子
滚圆法来载药丸芯,以增加患者的顺应性。通过 量和用量对释药性能的影响,结果发现随着HPMC
考察丸芯的圆整度、脆碎度和溶出度来确定载药 分子量的增加,时滞明显变短,这可能是由于高
丸芯的处方组成,结果发现,微丸中药物的最高 分子量的 HPMC 具有更强的吸水能力,能加快水
含量可达 70% ,不含 CMS-Na 的药物释放较慢, 分的进入。控释层中增塑剂 TEC 的加入会增加膜
CMS-Na 加入过多又会影响小丸的脆碎度和圆整 的韧性,从而提高控释膜耐受胀破的能力,故加
性,加入乳糖可以改善小丸的光滑程度、脆碎度、 入增塑剂可延长药物的释放时滞。
圆整度,同时可以改善药物的溶出,因此最终选
REFERENCES
定处方 4 作为高载药量丸芯处方。
3.2 溶胀层增重 [1] XU P. Clinical applications of doxofylline in the treatment of
bronchial asthma [J]. Mod Diagn Treat( 现代诊断与治疗),
本脉冲控释微丸的释药原理为溶胀层吸水膨
2013, 24(16): 3658-3659
胀后使控释膜破裂导致药物脉冲释放,因此溶胀 [2] LIN R. Safety and efficacy of doxofylline and aminophylline
层的厚度对释药时滞有非常重要的影响。从结果 in COPD patients [J]. Chin J Mod Appl Pharm( 中国现代应用
药学), 2014, 31(12):1 525-1528
中可看出,溶胀层增重在 16%内,随着溶胀层厚 [3] GUO X, HE Z, ZHAO C, et al. The factors influencing
度的增加时滞明显缩短,但当溶胀层厚度超过 doxophylline release from hydroxypropylmethylcellulose
16%时,进一步增加溶胀层的厚度,并不能进一步 matrix tablets [J]. J Shenyang Pharm Univ(沈阳药科大学学
报), 2000, 17(6): 395-397.
缩短时滞,反而使时滞略有延长。这是由于溶胀 [4] ZHANG Y J, LI J Y. Study on preparation and in vitro release
层厚度太小时,需要较长时间的吸水膨胀才能冲
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