复习总结第七章消化系统药物.docVIP

第七章消化系统药物 药物对疾病具有预防、治疗和诊断，或调节机体生理功能，提高生活质量，保持身体健康的 特殊化学品。 药物的作用对象是人，称为医药；是人以外的动物，称为兽药；是植物，称为农药。 临床上药物可分为西药、中成药和生物制药。化学药物通常指西药 新药发现的途径 ?经验积累.偶然发现.化学合成.天然物提取.药理筛选.代谢研究.利用毒副作用.机 制研究?临床发现 第一节抗溃疡药 消化性溃疡发生在胃幽门（以后壁为多）和十二指肠处（球部，以前壁为多） 十二指肠溃疡较胃溃疡（GU）多见，多发生于青壮年，男多于女。 防御因子（胃黏液、HC03-的分泌、前列腺素等）III攻击因子（胃酸、胃蛋白酶、非笛体 抗炎药、吸烟、幽门螺旋杆菌感染等）的作用增强 胃酸过量分泌是溃疡主要原因 抑制攻击因子的药物 抑制攻击因子的药物 -抗酸药物：氧化镁.氢氧化铝、复方铝酸钮等。 r -抑制胃酸分泌的药物（1）抗胆碱药：哌仑西平 （2） H2受体阻断剂：西咪替丁.雷尼替丁、法莫替丁 （3） 质子泵抑制剂：奥美拉哇、窗贝拉哇钠 （4） 胃泌素受体阻断剂：丙谷胺 -抗幽门螺杆菌药物：阿莫西林、甲硝哇、克拉鑼素 增强防御因子的药物 --粘膜保把药物：米索前列醇、枸椽酸钮钾 ?西咪替丁 Cimetidine 第一个上市的112受体拮抗剂///商品名：甲氤咪呱、泰胃美、 确性芳杂环（味理） 确性芳杂环（味理） 平面极性的基团 西咪替丁的发现是合理药物设计典范 -用电子等排体肌的取代物替换硫豚基-在肌的亚氨基氮上引入鼠基 药学史上笫一个每年的销售额超过十亿美元的药物 使用及禁忌：。停药后复发率高，需维持治疗。〃对内分泌系统有抗雄激素作用，促催乳素 分泌作用，男性乳腺发育和阳痿，妇女溢乳等副作用。///本品为细胞色素P450酶抑制剂, 不要与口服抗凝剂、解热镇痛药、镇静催眠药合用。 ?雷尼替丁 Ranitidine ?2 ■硝基1 ■乙烯二胺盐酸盐 氢健结合的极性基团SSchool of Science^ Xiamen UnivenityH 氢健结合的极性基团 S School of Science^ Xiamen Univenity H I 反式有效 顺式无效 鉴别：（1）与铜离子（硫酸铜+氨水）结合成蓝灰色沉淀（2）含硫化合物的鉴别：灼烧放出 硫化氢气体，醋酸铅试纸显黑色。 特点无抗雄激素作用 H2受体拮抗剂的构效关系 四原子链上有支链 ■尼停丁咲扁环如14KF586目前选择性最高 和作用 的H2受体拮抗剂碱性芳杂环平面型的眯基团H2受体皓抗剂 的构效关系碱性芳杂坏或 碱性基团取代 的芳杂环为活 性必需。连接基团为易弯曲的四原子 si.四原子链上有支链或增 加链额长度.活性卜?降。N/芳环基团四康子儀 基团环上緘性基团 如肌基.二甲 氨基甲基等.药物的亲脂性与活性有关. 吸电子取代能降低弧等基 团的极性。增强与受体的 以雷尼替丁结构为例，简述也受体拮抗剂的构效 蹙2—— ■尼停丁咲扁环 如14KF 58 6 目前选择性最高 和作用 的 H2受体拮抗剂 碱性芳杂环 平面型的眯基团 H2受体皓抗剂 的构效关系 碱性芳杂坏或 碱性基团取代 的芳杂环为活 性必需。 连接基团为易弯曲的四原子 si.四原子链上有支链或增 加链额长度.活性卜?降。 N /芳环基团四康子儀 基团 环上緘性基团 如肌基.二甲 氨基甲基等. 药物的亲脂性与活性有关. 吸电子取代能降低弧等基 团的极性。 增强与受体的 以雷尼替丁结构为例，简述也受体拮抗剂的构效 蹙2——关系。 质子泵抑制剂（Proton Pump Inhibitor） 质子泵抑制剂是抑制胃酸分泌作用最强的抑制剂，还具有抑制幽门螺杆菌作用。 缺点：可能导致胃癌 ?奥美拉哇Omeprazole。第一个上市的质子泵抑制剂 亚硫酰基）JH-苯并咪卩坐 硫上两个绘基不同时，硫有手性，亚砚具光学活性 *左旋体有活性，药用外消旋体。 奥美拉哇结构特点：弱酸弱碱性〃水溶液中不稳定〃对强酸不稳泄 作用机制：次磺酰胺和次磺酸的前药（prodrug）体外无活/ 药物与质子泵以共价键结合（非可逆） 还可抑制幽门螺旋杆菌。应定期检查胃粘膜有无肿瘤样增生。 ?雷贝拉哇钠 Rabeprazole sodium 亚硫酰基卜1H ■苯并咪哇钠 具有质子泵抑制活性，还具有极强的幽门杆菌抑制活性///现有PPI中最强（非可逆）。 第二节止吐药 1、属于抗组胺类的药物有（ABCE） A.苯海拉明 D.奥美拉哇 B.赛庚唳 C.法莫替丁 E.氯雷他定 ?按照拮抗的受体分类: 分布广 生理作.用复杂 分布广 生理作. 用复杂 抗组胺H1受体止吐药：苯海拉明（晕车船） 抗乙酰胆碱受体止吐药：盐酸地芬尼多（运动病） 抗多巴胺（D2）受体止吐药：马来酸硫乙拉嗪 5-HT3受