麻醉系课件药理肾上腺素受体激动药.pptVIP

第四章 影响药物效应的因素及合理用药原则（自学） 1.药物相互作用： 物理和化学、药动学和药效学 2.一些专有名词： Tachyphylaxis、tolerance、habituation、addiction、dependence、withdrawal syndrome、drug abuse、drug resistance * * 第十章 肾上腺素受体激动药 （拟肾上腺素药） 一、化学结构 CH CH NH β α 1 6 5 4 3 2 β-苯乙胺 【概述】 拟交感胺类（sympathomimetic amines） 1. 中枢性拟交感胺类：冰毒、曲美、利他林 2. 外周性拟交感胺类： 儿茶酚胺类（catecholamines，CA）：肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺。 特点：口服无效，不易进入CNS，易被COMT和MAO破坏，作用快、短、强。 非儿茶酚胺类（non-CA）：去氧肾上腺素、麻黄碱等。 特点：基本相反，促NA释放作用。 1 6 5 HO 3 2 4 HO 儿茶酚 二、按结构分类及特点 三、按对受体亚型的选择性分类 α受体激动药： 去甲肾上腺素、间羟胺、新福林、甲氧明 2. β受体激动药：异丙肾上腺素、多巴酚丁胺 3. α、β受体激动药：肾上腺素、多巴胺、麻黄碱 四、学习关键点 是否CA？激动什么受体？受体分布及效应？ 第一节 αR激动为主的药物 去甲肾上腺素(noradrenaline，NA；norepinephrine，NE) 【来源及化学】 去甲肾上腺素能神经末梢的主要递质、酸性环境稳定。 【特点】α-R强，β1-R弱，β2-R无作用；属CA 。 【药理作用】 1. 收缩血管：激动α1R（大剂量）→皮肤、粘膜和内脏血管收缩→总外周阻力↑，DP↑ 2. 兴奋心脏：激动心脏β1 R→收缩力、HR、传导↑→心输出量↑，SP↑。大剂量时，反射性兴奋迷走神经，HR↓。 3. 血压：小剂量：SP↑， DP不变，脉压差↑；大剂量时SP↑、DP 均↑，脉压差不变或稍↑ ；平均血压↑。 【临床用途】 1. 休克和低血压：神经源性休克或失血性休克早期， 氯丙嗪中毒致低血压 2. 上消化道出血：口服，局部止血作用。 【不良反应】 1. 外漏致局部组织缺血坏死 对策：热敷，局部注射?-R阻断药或普鲁卡因 2. 剂量过大致急性肾功能衰竭。 【禁忌症】严重心血管疾病:高血压、动脉粥样硬化、器质性心脏病；无尿等。 间羟胺（Metaraminol） non-CA， α1强， β1-R弱. 2.应用：NA的替代品。用于休克早期、 去氧肾上腺素（phenylnephrine，新福林） 甲氧明（methoamine） 1.non-CA；选择性α1受体激动药 2.应用： 1）代替NA防治低血压 2）代替阿托品扩瞳检查眼底：机理、特点 3）阵发性室上性心动过速 第二节 β R激动为主的药物 异丙肾上腺素（isoprenaline，ISOP） 【特点】人工合成CA；激动β1和β2-R强，β2-R更敏感，α-R无作用。 【药理作用】 1. 兴奋心脏：激动β1受体(＞NA) →收缩力↑，HR↑，传导↑→心输出量↑， SP↑ 2. 舒张血管：激动β2受体→骨骼肌血管舒张→ DP↓↓ 对β2受体作用时间长于对β1受体、更敏感。 3. 血压：SP↑，DP↓↓，平均血压↓ 4. 支气管：?激动β2受体 →支气管平滑肌舒张 ?抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质 5. 糖和脂肪代谢：促进分解 【临床应用】 1.支气管哮喘：控症 缺点：心脏兴奋，长期用受体数目下调 2.缓慢型心律失常：房室传导阻滞、心动过缓 3.心脏骤停：联合用药 4.感染性休克：少用（骨骼肌血管舒张为主0 【不良反应】低血压，心悸，心律失常 【禁忌症】心绞痛、心肌梗死、甲亢等。 多巴酚丁胺 ——选择性β1受体激动药 【特点】人工合成CA；对β1受体作用＞β2受体 【应用】 正性肌力作用作用显著。 用于心排出量低的休克或心力衰竭。 沙丁胺醇 ——选择性β2受体激动药 用于平喘、抑制宫缩等。 第三节 α、β R均激动的药物 肾上腺素（adrenaline，epinephrine，Adr） 主要由肾上腺髓质分泌的，由NA甲基化形成 【特点】