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第十章 Adrenoceptor agonists 药理 肾上腺素受体激动药： 一类化学结构与药理作用与Adr和NA相似， 能够激动受体，产生Adr样作用的药物。 拟肾上腺素药(adrenomimetic drugs) 拟交感胺类(sympathomimetic amines) 药理 本章要求 1.掌握药物分类、NA、Adr和Isop的 药理作用、临床应用及其不良反应 2.熟悉间羟胺、多巴胺、麻黄碱作用 和临床应用 3.了解构效关系、去氧肾上腺素、多 巴酚丁胺等作用特点、临床应用 第一节 构效关系及分类 CH CH N β α β-苯乙胺 OH OH CH CH NH R3 OH OH R R 1 2 儿茶酚 儿茶酚胺(CAs) 构 4 OH CH CH NH 效 β α OH 3 关 系 苯环 碳链 氨基 苯环： 药物激动α、β受体的活性与3 、4位羟基存在有关；  CAs类具有明显的外周α、β激动效应，消除快， 作用时间短的特点;  随着羟基被取代，外周作用减弱，中枢作用逐 渐增强，不易被酶破坏，消除减慢，作用时间 延长。 OH CH CH NH β α OH 碳链 氨基 碳链：α碳上的-H被-CH 取代 3 （1）外周作用减弱，中枢作用加强 （2 ）阻碍了MAO 的氧化作用，维持时间延长 （3 ）易被神经末梢再摄取，促进NA释放 氨基：氨基氢原子的取代基团与药物对受体的选择性有关 取代基团从甲基到叔丁基，对α-R作用逐渐减弱， 对β-R作用逐渐加强。 二、分类 ▲按化学结构分类： 儿茶酚胺类（catecholamines，CAs ）： NA 、Adr 、DA 、Isop等 非儿茶酚胺类：麻黄碱、间羟胺 ▲按对受体亚型的选择性分类： α受体激动药 α、β受体激动药 β受体激动药 药理 药理 ▲按对受体亚型的选择性分类： α 、α 受体激动药：NA 、间羟胺 1 2 α－Ｒ α1 －Ｒ激动药：去氧肾上腺素、甲氧明