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影响嵌段共聚物胶束的因素研究 徐敏, 陈鸿铭, 邹豪, 高静 (湖南理工大学材料科学系，长沙 561231) Abstract： Block copolymer micelle has attracted great attention as an effective drug delivery system. It has many merits, such as increasing the solubility of hydrophobic drug, prolonging the in vivo drug circulation time, improving drug stability and enhancing the therapeutic effect of anticancer agents. Micelle morphology plays an important role in its drug loading, in vivo distribution and pharmacokinetic behavior. Here in this paper we provided a review of the critical factors affecting the morphology of block copolymer micelles (polymer, preparation factors, drug and others) for future reference. 摘要： 嵌段共聚物胶束作为一种有效的药物递送系统受到广泛关注，其具备增加疏水性药物溶解度、延长药物体 内循环时间、提高药物稳定性、增强药物治疗效果等优点。胶束的形态可引起其载药和体内分布、药动学 行为等性质的重大变化。本文通过对国内外文献的研读，重点探讨了影响嵌段聚合物胶束形态的重要因素 （聚合物、制备因素、药物及其他），为今后该类型给药系统的设计提供参考。 两亲性嵌段共聚物由亲水嵌段和疏水嵌段两部分组成，常见的共聚物一般是A-B 两嵌段和A-B-A 三 1-4 5- 嵌段聚合物 。当聚合物浓度达到临界胶束浓度时，聚合物在溶液中自组装形成不同形态的胶束聚集体 7 ，胶束的常见形态包括球形、棒状、蠕虫状和圆柱体等8-9, 2, 10-11，见图 1。 图 1 常见的胶束形态Fig 1 The common morphologies of micellesA: Spherical micelles; B: Rod-like micelles; C: Worm-like micelles; D: Cylindrical micelles. A, C: From Ref.[3]; B: From Ref.[4]; D: From Ref.[5] 随着两亲性嵌段聚合物研究的不断深入，聚合物胶束作为一种有效的递药系统受到广泛关注。嵌段共 [6] 聚物疏水链包裹难溶性药物形成内核，亲水链围绕内核外围形成外壳，对胶束起到稳定和保护作用 。从 文献调研结果来看，聚乙二醇 (polyethylene glycol, PEG) 由于具有廉价、毒性小及能够避免网状内皮系 统的识别等优势而成为应用最为广泛的亲水链段材料；聚酯、聚氨基酸和长链烷基衍生物由于具有毒性 [7] 低、可生物降解和生物相容性好等优点而成为热门开发的疏水链段材料 。常见的用于制备载药胶束的疏 水链包