农药药理学》复习.doc

二、名词解释 Pesticide：农药，主要是指用来防治危害农林牧业生产的有害生物（害虫、害螨、 HYPERLINK /view/107703.htm \t _blank 线虫、 HYPERLINK /view/562382.htm \t _blank 病原菌、杂草及鼠类）和调节植物生长的化学药品，以及为改善有效成分物理、化学性状的各种 HYPERLINK /view/110477.htm \t _blank 助剂 Pesticide Pharmacology: 农药药理学，主要研究农药与生物的相互作用机理，包括对靶标生物的毒杀机理和非靶标生物的中毒机理，以及农药在生物体内的转运和代谢等的一门科学。 Pesticide Toxicology：农药毒理学，是研究农药的毒杀作用的一门科学，包括作用机理、环境及生物的生理状态对毒杀作用的影响，以及农药对整个生态系统的影响 Acetylcholinesterase：乙酰胆碱酯酶，乙酰胆碱酯酶是水解酶的一种，通过引入水分子分解底物乙酰胆碱（特异性水解神经递质乙酰胆碱），AchE又被称为“真胆碱酯酶”或“特异性胆碱酯酶”，其结构包括催化部位——丝氨酸的-OH部位和阴离子部位。 Fungicide: 杀菌剂，对植物病原菌具有毒杀或抑制生长作用的农药 Herbicide: 除草剂，用以消灭或控制杂草生长的农药被称为除草剂 Detoxification: 解毒作用，是指有毒物质经过物理、化学或生物学过程转化降解成无毒的物质或毒物性质未变但失去毒性作用的现象 Activation：许多农药，在离体条件下并不表现杀虫、抑菌或除草活性，但能在生体内通过活化代谢，而变成强抑制剂而发挥毒杀作用，这就是活化作用。 三、简答题 1、杀虫剂进入昆虫体内的途径有哪些? 答：①从昆虫体壁进入体内，凡是能穿透体壁侵入虫体的药剂称为触杀剂 ②从昆虫口器及消化系统进人体内，在虫害取食时，将药剂吞进消化道或吮吸带药剂的汁液 进入消化道，然后穿透消化道避进入休腔，被虫体吸收而引 起中毒，具有这种功能的药剂属于胃毒剂 ③从昆虫气门或气管进入体内，这种药剂即为熏蒸剂 2、影响杀虫剂穿透昆虫的体壁的因素有哪些？ 答：（1）由于昆虫的体壁具有油/水两相结构因此：①离子型或亲水性很强的杀虫剂难于溶解于蜡质层，不易穿透上表皮，故触杀作用较弱。②脂溶性强的非极性杀虫剂易溶解于蜡质而被上表皮吸收，故具有很强的触杀作用。 （2）表皮的性质也会影响杀虫剂的由体壁进入：①表皮硬化程度高，穿透就相对困难；②刚毛不利于药剂（尤其粉剂）和体壁接触；③皮细胞腺、 孔道和节间膜等部位容易穿透。 3、AChE是哪些种类杀虫剂的作用靶标？怎样提高有磷类杀虫剂对它的抑制作用. 答：①AChE是有机磷类和氨基甲酸酯类杀虫剂的作用靶标 ②有机磷杀虫剂对乙酰胆碱酯酶的抑制是由于P原了亲电子攻击了丝氨酸的OH，而使AChE磷 酸化。增加P原子的亲电子性，即把吸引电子的基团连接到P原子上，如对氧磷，但同时应注意其稳定性，因为加上吸引电子的基团后，往往容易水解。 氨基甲酸酯类杀虫剂和有机磷杀虫剂相比对AChE的抑制特点有什么不同? 答：①氨基甲酸酯不需经体内代谢活化，即可直接与AchE发生反应，因而作用迅速。而有机磷酸酯是先水解成磷氧化物而抑制胆碱酯酶的，其抑制程度与水解程度成正比；②氨基甲酸酯对AchE的抑制是可逆的，因为氨基甲酰化酶不太稳定，易水解，在碱性介质中，氨基甲酰化酶水解成游离的AchE和取代氨基甲酸，酶的活性又会恢复。而有机磷酸酯属不可逆性抑制，因为磷酰化酶十分稳定，脱磷酰基反应速度极慢，有些情况下几乎接近于零，因而使AchE无法重新行使其正常功能；③氨基甲酸酯易于生物降解，其毒性一般较有机磷酸酯要低，因为这类化合物在动植物和土壤中能较快地代谢为无害物质，在人体内也不会造成积蓄，没有残留毒性；④昆虫对氨基甲酸酯杀虫剂所产生的抗性一般较对有机磷杀虫剂产生抗性要慢、低，通过与轮换、交替使用，氨基甲酸酯杀虫剂 对有机磷、拟除虫菊酯类杀虫剂抗性的治理起到了重要作用。 5、拟除虫菊酯类杀虫剂对昆虫有哪几种作用?其主要靶标是什么? 答：①驱避作用——作用于感觉器官、感觉中枢 ②击倒作用——作用于（周边）外围神经系统（PNS）③毒杀作用——作用于中枢神经系统（CNS） 其作用靶标为电压门控制钠离子通道 6、作用于GABA-R（γ-氨基丁酸受体）的杀虫剂主要有哪些? 答：锐劲特（regent，氟虫腈 fipronil ）：高效广谱，苯丙吡唑类 阿维菌素（Avermectins）：大环二糖，大环内酯抗生素类杀虫杀螨剂，是土壤微生物灰色链霉素的发酵代谢产物 Spinosad (多杀菌素)：放线菌自然发酵产物 7、