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化学治疗药物 Pharmacology 第三十九章  β－内酰胺类抗生素 第一节 分类、抗菌作用机制和耐药机制 一、分 类： 青霉素类 头孢菌素类 其它β－内酰胺类 β－内酰胺酶抑制剂 β－内酰胺类抗生素的复方制剂 二、抗菌作用机制 与青霉素结合蛋白（PBPs)结合，抑制转肽酶的活性，阻止肽聚糖形成，抑制细菌细胞壁生物合成。 激活细菌自溶酶 三、耐药机制 1. 生成β内酰胺酶 2. PBPs 对药物的亲和力降低 3. 药物浓度降低 4. 与药物结合 5. 缺乏自溶酶 第二节 青霉素类 天然青霉素：青霉素 半合成青霉素： 口服不耐酶青霉素 耐酶青霉素 广谱青霉素 抗革兰阴性菌青霉素类 青霉素G (penicillin G) 【体内过程】 不耐酸; 主要分布细胞外液及组织间液,脑脊液浓度低,但有炎症时升高; 主要经肾小管分泌系统排泄。 【抗菌作用】 抗菌谱 G+球菌: 溶血链、草绿色链、肺炎、葡萄球菌 G+杆菌: 白喉、炭疽、破伤风、产气杆菌、肉 毒杆