乙酰胆碱抑制剂.ppt

本章内容 乙酰胆碱酯酶的结构及其水解乙酰胆碱的机理 可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 * ppt课件 乙酰胆碱结构 ACh对所有胆碱能受体部位无选择性，导致产生副作用。 ACh化学稳定性较差，在水溶液、胃肠道和血液中均易被水解或胆碱酯酶催化水解，失去活性。 * ppt课件 ACh的生物合成、贮存、释放和摄取 * ppt课件 乙酰胆碱的生物合成及降解 * ppt课件 乙酰胆碱酯酶的结构 蛇毒素Fasciculin与鼠乙酰胆碱酯酶复合物二聚体的条带结构 * ppt课件 乙酰胆碱酯酶的结构 乙酰胆碱酯酶单体为椭球型分子，其分子结构最显著的特点是在表面有一向内凹陷的深而窄的峡谷。 其催化三联体的构成（Ser-His-Glu）与通常丝氨酸蛋白酶（Ser-His-Asp）有所不同。 AChE活性中心位于谷底，由三个主要区域组成： 酯解部位 阴离子部位 疏水性区域 * ppt课件 乙酰胆碱结合于鼠乙酰胆碱酯酶活性中心峡谷 * ppt课件 乙酰胆碱酯酶催化乙酰胆碱水解机制 ACh-AChE 可逆复合物 乙酰化酶 广义碱催化乙 酰化酶的水解 游离酶 * ppt课件 乙酰胆碱酯酶催化乙酰胆碱水解机制 * ppt课件 可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 生物碱类：毒扁豆碱 季铵类：溴新斯的明 叔胺类：盐酸多奈哌齐 其他类 * ppt课件 可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 溴新斯