亚胺培南、美罗培南、比阿培南的比较医学课件.pptVIP

亚胺培南、美罗培南、比阿培南的比较 * 目录 碳青霉烯的发展史 1 碳青霉烯的分类与特点 2 亚胺培南、美罗培南与比阿培南的比较 3 参考文献 4 * 碳青霉烯发展史 * 碳青霉烯发展史 　　　Thienamycin硫霉素 (1976) 　　 (Streptomyces cattleya链霉菌) 谢启恩等.碳青霉烯类抗生素的研究进展.北方药学2011:8(2):51-54 * 碳青霉烯发展史 第一代 亚胺培南/西司他丁 帕尼培南/倍他米隆 第二代 美罗培南 厄他培南 第三代 抗铜绿假单胞菌活性增强 比阿培南 抗 MRSA（如托莫培南，阿祖培南） 口服剂型 * 碳青霉烯发展史 品种 国外上市时间 国内上市时间 亚胺培南 1985 2007 帕尼培南 1994 2002 美罗培南 1995 1999 厄他培南 2002 2005 比阿培南 2002 2008 * 碳青霉烯的分类与特点 * 碳青霉烯的分类 分类 抗菌谱 针对感染类型 药物 第1类 广谱抗菌药物，但对非发酵菌如铜绿假单胞菌、不动杆菌的抗菌活性有限 社区获得性感染 厄他培南 第2类 广谱抗菌药物，对非发酵G-菌具有抗菌活性 医院获得性感染 亚胺培南 美罗培南 帕尼培南 比阿培南 多利培南 第3类 广谱抗菌药物，对MRSA具有抗菌活性 —— PZ-601 (药物尚在研发中) Mohammed I. El-Gamal et al. Current Topics in Medicinal Chemistry, 2010, 10, 1882-1897 * 共同特点 (包括ESBLs) (PAE) 抗生素后效应 对多数细菌产生的β-内酰胺酶高度稳定 抗菌作用强 迅速杀菌 减少内毒素的释放 Ｇ＋、Ｇ－ 厌氧菌 对真菌无效 抗菌谱广 * 亚胺培南、美罗培南、比阿培南的比较 * 作用机制 使用剂量 退热时间 抗菌活性 安全性 耐药机制 VS * 作用机制比较 亚胺培南 美罗培南 比阿培南 共 性 抑制细胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白(PBPs) ，从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀致使细菌胞浆渗透压改变和合成，使细胞溶解而杀灭细菌，对宿主毒性小 个 性 PBP2的亲和力很强 能迅速渗透入肠杆菌科和铜绿假单孢菌靶位，主要是与PBP2和PBP3结合 PBP1b和PBP2的亲和力强 Mohammed I. El-Gamal et al. Current Topics in Medicinal Chemistry, 2010, 10, 1882-1897 * 作用机制比较 1A 1B 2 3 4 5 6 亚胺培南 美罗培南 PBPs 比阿培南 LBP 多 少 大肠杆菌活性 铜绿假单胞菌活性 王红芳等.比阿培南等抗生素诱导铜绿假单胞菌释放内毒素的实验性研究.[J]河北师范大学学报，2007,38(4):396-401. * 退热时间比较 体温（℃） 亚胺培南 美罗培南 （35例） （31例） 治疗前 治疗后 退热时间 （d） 平均疗程 （d） 39.2±0.83 38.9±0.76 3.2±0.9 7.8±1.8 1.9±0.7 6.6±2.3 37.2±0.71 37.1±0.63 p 0.05 0.05 0.002 0.036 细菌性腹膜炎患者退热时间及疗效比较 姬克萍等.亚胺培南与美罗培南治疗肝硬化自发性细菌性腹膜炎临床对照研究.[J]中国实用内科杂志，2008,28(10):876-878. * 退热时间比较 病原学清除率 亚胺培南 比阿培南 （29/35） 退热时间 （d） 平均疗程 （d） 82.0% 82.8% 2.0±0.8 3.2±0.5 7.4±2.2 8.7±1.6 p 0.05 化脓性腹膜炎患者退热时间及疗效比较 （32/39） 0.01 0.05 臧 奎等.比阿培南治疗急性继发性化脓性腹膜炎 34 例效果观察.[J]山东医药，2010,50(51):107-108. * 肺炎克雷伯菌 粘质沙雷菌 MIC90 (?g/mL) 卡他莫拉菌 大肠埃希菌 铜绿假单胞菌 弗劳