抗胆碱酯酶药物总论.pptVIP

抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 一、胆碱酯酶(cholinesterase, AChE ） 二、抗胆碱酯酶药（anticholinesterase agents） 易逆性抗AChE药： 难逆性抗AChE药： 新斯的明（neostigmine）【作用机制】 竞争结合AChE生成二甲胺基甲酰化胆碱酯酶，抑制酶活性较久，恢复较慢。 【药理作用】人工合成二甲胺基甲酸酯类，完全拟胆碱，作用快、短。1．M样作用： 心血管、腺体、眼、支气管平滑肌作用较弱。 胃肠道、膀胱平滑肌作用较强。2．N样作用： 骨骼肌兴奋作用最强原因是：（1） 抑制AChE（2） 直接激动N受体 （3） 促进末梢释放ACh 【体内过程】 季铵类药物，脂溶性低，口服吸收差，不易透过BBB和角膜进入前房。可被血浆酯酶水解。【临床应用】 1．重症肌无力（myasthenia gravis）2．腹气胀和尿潴留 3．竞争性神经肌肉阻滞药过量时解毒【不良反应】  胃肠道症状；心脏反应；肌肉颤动以及胆碱能危象 毒扁豆碱（physostigmine，依色林，eserine） （1） 西非毒扁豆（physostigma venosum） 的种子中提取的一种生物碱。（3） 眼内应用较强而持久。（4） 治疗青光眼。（5） 局部刺激性大，使结膜充血。 难逆性抗A