对当前新的肌松药的评价讲述.ppt

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2ED95 2分钟优良率 A 95% Cis67% 加大Cis剂量2分钟优良率 3ED95(80-90%)4ED95(97%) 2ED95 44.8-50.0min 4ED95 68.3 ± 2.4min 自然恢复与药量无关 单次给药(2-8ED95)或静滴,其恢复指数均为13-15min及T1 5%恢复至T1 95%均是30-33min 阿曲库铵 对植物神经节无作用 组胺释放(2ED95) 顺式阿曲库铵 8ED95不释放组胺 对植物神经节无作用 Hofmann消除产物 中枢神经兴奋强 通过血脑屏障 有心血管作用 消除依赖肝肾 顺式阿曲库铵较阿曲库胺低5-10倍 阿曲库铵曾有ICU应用后脑脊液浓度达440ug/L,570ug/L增加发生癫痫的发生率 2ED95血浆浓度 Cis为20-38ug/L A为190-213ug/L Cis 4.7-5.3 A 5.5-6.1 V 5.3-5.6 R 2.9-5.0 Cis 22-35min A 21min 肝病清除增加16%但是消除半衰期不变,肾衰Cis清除降低13%,时效不变。 美维库铵 1、非去极化 2、变异喹啉类 3、双季铵 4、短时效 5、三个异构体 顺==反 35%==40% 反==反 50%==60% 顺==顺 约10% 美维库铵 双酯型结构,酯酶分解 消除半衰期2分钟 顺==顺 消除半衰期 53― 68分钟, 消除率 50 ―100ml/kg/min 少量经尿,胆汁排出 正常不依赖肝肾功能,但该酶由肝脏合成(量,质) 美维库铵的药效 ED95:0.08mg/kg 起效:3―8分钟 T25%恢复:15分钟 恢复指数: 6―8分钟 T90%恢复:25分钟 3倍ED95起效:1.5―2.0分钟, 时效延长20% 气管插管量:0.2mg/kg,约90―120秒插管 静滴:5―10ug/kg/min 停药后由T50%恢复T95%:15分钟 不良反应 组胺释 心血管反应同阿曲库铵 肌松药拮抗 一、抗胆碱酯酶药,抗胆碱药 二、环糊精 Org25969(augamedex) 多糖结合成环糊精与肌松药季铵基起螯合作用 拮抗效果有特异性 甾类苄异喹啉类 去极化肌松药无效 甾类最好是罗库溴铵,其次是维库溴铵 3. 可拮抗深肌松 4. 不需要与抗胆碱药合用 5. 毒性低 人有了知识,就会具备各种分析能力, 明辨是非的能力。 所以我们要勤恳读书,广泛阅读, 古人说“书中自有黄金屋。 ”通过阅读科技书籍,我们能丰富知识, 培养逻辑思维能力; 通过阅读文学作品,我们能提高文学鉴赏水平, 培养文学情趣; 通过阅读报刊,我们能增长见识,扩大自己的知识面。 有许多书籍还能培养我们的道德情操, 给我们巨大的精神力量, 鼓舞我们前进。 A:N乙酰胆碱受体亚基是具有四个跨膜区(M1-M4)的α螺旋结构。B:N乙酰胆碱受体由5个亚基组成中间为离子通道。C:肌细胞表达三种烟碱型乙酰胆碱受体受体亚型的亚基构成。Ca:胎儿型乙酰胆碱受体;Cb:成人型乙酰胆碱受体;Cc:神经元型乙酰胆碱受体 A:胎儿期,无神经支配的肌细胞核合成胎儿(γ)型和?7乙酰胆碱受体,并分布在整个肌膜。B:健康成人只在接头后膜表达成人型乙酰胆碱受体(ε),其由接头后膜下细胞核合成。C:肌纤维去神经支配或其他如烧伤、制动、慢性肌松弛症,中风,脓毒症等病理情况可导致胎儿型和?7乙酰胆碱受体在接头处和接头外再表达。 注:γ为成人型乙酰胆碱受体;ε为胎儿型乙酰胆碱受体;?7为神经元型乙酰胆碱受体。 * 武汉市第一医院 杨 悦 一、当前临床应用的肌松药 1、演变过程 2、肌松药分类 阻滞性质 失效 化学结构 1、1942年 开创麻醉新纪元 2、1982年 中时效肌松药应用于临床 (1)2ED95 外科肌松20—40分钟 (2)残余肌松40%降至5% 3、1982年以后 (1)SCC缺点 (2)新药(快、短、小、不) (3)麻醉新技术和新设备(喉罩) 以阻滞性质分: 1、去极化肌松药: 琥珀胆碱 2、非去极化肌松药: 苄异喹啉类:多库氯铵、阿曲库铵、 顺式阿曲库铵、米库氯铵 甾类:潘库溴铵、哌库溴铵、 罗库溴铵、瑞库溴铵 2倍ED95量 超短时 短时 中时 长效 临床时效 6-8分 15-20分 4

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