课件：抗恶性肿瘤药物..ppt

* 五、调节体内激素平衡的药物 补充或拮抗—?调节激素平衡 ? 糖皮质激素：急淋、恶性淋巴瘤、慢淋 ? 雌激素：前列腺癌、绝经期乳腺癌 ? 雄激素：晚期乳腺癌 ? 选择性雌激素受体调节药：如他莫昔芬 (tamoxifen)，乳腺癌 六、其他 ? 三氧化二砷：促进细胞分化，诱导肿瘤细胞凋亡； 急性早幼粒细胞白血病 * 分子靶向药物 A 分子靶向治疗药物：根据肿瘤细胞中的分子生物学特征与正常细胞中分子生物学特征的差异而研发的药物统称为分子靶向治疗药物。 B 分子靶向冶疗药物的作用机制： 一、机制：科学研究还未明确； 二、相关机制：分子靶向药物通过阻断肿瘤细胞或相关细胞的信号转导，来控制细胞基因表达的改变，而产生抑制或杀死肿瘤细胞。 * C 药物分类： ①???? 按药物分子大小分类： 1、大分子单克隆抗体类 作用机理：药物作用于细胞膜外，与生长因子竞争结合受体，阻断信号传道。 Mabthera Herceptin Mylotarg Campath 美罗华 赫赛汀 麦罗塔 坎帕斯 2、小分子化合物类 作用机理：药物作用于细胞膜内，抑制蛋白酪氨酸激酶，阻断信号传道。 Glivec Iressa Avastin Erbitux 格列卫 易瑞沙 阿瓦斯汀 埃比特斯 * ②???? 按药物作用位置和方式不同分类： 1、? 作用于肿瘤细胞的表皮生长因子（EGF）的药物：Herceptin等； 2、? 作用于血管细胞的血管内皮生长因子（VEGF）?的药物：Avastin等； 3、? 用靶向抗体作载体，将药物运送到肿瘤细胞周围，高效力杀死肿瘤细胞，如：Mylotarg、Zevalin、Bexxar； D 特点： 一、以肿瘤细胞或与之相关的细胞为靶向点，抑制或杀死肿瘤细胞，而不损伤人体的正常细胞； 二、价格昂贵：①机制未明；②标准未定；③新工艺较难。 * 第三节 抗恶性肿瘤药的联合用药原则、毒性反应和耐药性 一、联合用药原则 1. 从细胞增殖动力学考虑 （1）招募作用：序贯使用周期非特异和特异性药物； （2）同步化作用：序贯使用周期特异性药物。 2. 从生化机制考虑：作用于不同生化环节 MTX + 6-MP 3. 从毒性考虑： （1）减少毒性重叠： （2）降低毒性： 4. 从抗瘤谱考虑：选用敏感的药物。 5. 给药方法： * 二、毒性反应 1. 近期毒性 （1）共有反应 ? 骨髓抑制：除激素类、L-门冬酰胺酶外，大多数抗恶性肿瘤药物均有不同程度的骨髓抑制 ? 消化道反应：恶心、呕吐 ? 脱发 * （2）特有反应 ? 心脏毒性：柔红霉素、多柔比星、三尖杉酯碱 ? 呼吸系统毒性：博来霉素、白消安、CTX ? 肝脏毒性：MTX、羟基脲、CTX、鬼臼毒素类 ? 肾和膀胱毒性：CTX、顺铂 ? 神经毒性：长春新碱、紫杉醇、门冬酰胺酶 ? 过敏反应：博来霉素、L-门冬酰胺酶、紫杉醇 * 2. 远期毒性 ? 第二原发性恶性肿瘤 ? 不育和致畸 * 三、耐药性 ? 天然耐药性 (natural resistance)： 对药物一开始就不敏感现象，如处于非增殖的G0期肿瘤细胞一般对多数抗恶性肿瘤药不敏感。 ? 获得性耐药性 (acquired resistance)： 有的肿瘤细胞对于原来敏感的药物，治疗一段时间后才产生不敏感现象。 ?多药耐药性（multidrug resistance，MDR）或称多向耐药性（pleiotropic drug resistance）： 是指肿瘤细胞在接触一种抗恶性肿瘤药后，产生了对多种结构不同、作用机制各异的其它抗恶性肿瘤药的耐药性。 * Best Wishes for Your Success in Final Examination 长 春 花 * * 被剥皮的红豆杉在流泪 南方周末 ? 观察版 2001-10-18 * 纳米科技（nanotechnology) 定义：在纳米尺度（0.1~100 nm)下对物质进行制备、研究和工业化，以及利用纳米尺度物质进行交叉研究和工业化的一门综合性的技术体系。 目标：直接以原子和分子来构造具有特定功能的产品。 * 喜树（珙桐科乔木）