抗血小板药的故事手 ppt课件.pptVIP

P2Y12 新秀-替格瑞洛 P2Y12受体抑制剂的分类 第三代： 普拉格雷 1991 1997 2009 N S Cl Cl N S OCH3 O 3 C H O F N S O O 2011 III期研究阶段 Ueno M, et al. J Atheroscler Thromb 2011;18:431-42. Joshi RR, et al. Platelets. 2013 Oct 10. 115.815,022 有效日期至2015/6/17 仅供医疗专业人士参考 可逆性P2Y12受体抑制剂的演变：从ATP到坎格雷洛，再到替格瑞洛 ATP 是ADP诱导聚集的竞争性拮抗剂 ATP—不稳定，效力低 寻找稳定的，高亲和力的类似物 取代第2位上的腺嘌呤 增加亲和力 取代三磷酸根上?,? 位上的甲基 增加稳定性 半衰期短 CPTP 替格瑞洛 Van Giezen et al. Sem Thromb Haemost. 2005;31:195–204. ATP: 三磷酸腺苷；ADP：二磷酸腺苷；CPTP：环戊基三唑嘧啶 替格瑞洛：双重作用机制 替格瑞洛通过血小板(P2Y12)途径和腺苷 (ENT-1) 途径起作用 噻吩并吡啶类药物只通过血小板途径起作用 CPTP (替格瑞洛) 噻吩并吡啶 (噻氯匹定, 氯吡格雷, 普拉格雷) 血小板途径 (P2Y12) 直接作用2,3 24小时全