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第六章 抗生素 Antibiotics 6.1 绪论 定义：细菌、放线菌、真菌等微生物的次级代谢产物及其类似物；对病原微生物或肿瘤有杀伤和抑制作用 微生物来源 合成来源 特定活性 临床应用：抗细菌、抗肿瘤、抗病毒、抗立克次体、酶抑制剂、免疫抑制 6.1 绪论 抗生素发展史 1929年报道青霉溶菌环 1938年分离鉴定青霉素结构 1943年发现链霉素 1950-70年代，抗生素大发展时代 6.1 绪论 抗生素的分类 β-内酰胺类 氨基糖苷类 大环内脂类 四环素类 其它类 6.1 绪论 抗生素的作用机制 6.2 β-内酰胺类抗生素β-Lactam Antibiotics 概论 6.2.1β-内酰胺类抗生素的结构类型 没有骈合环结构 6.2.1β-内酰胺类抗生素的结构类型 骈合一个饱和五元环结构 6.2.1β-内酰胺类抗生素的结构类型 骈合一个六元环结构 6.2.1.1β-内酰胺类抗生素的结构类型 骈合一个不饱和五元环结构 6.2.1.2β-内酰胺类抗生素的结构特点 6.2.1.2β-内酰胺类抗生素的结构特点 三个或者两个手性中心决定的立体化学 6氨基青霉烷酸：2S，5R，6R 7氨基头孢霉烷酸：6R，7R 取代基以特定构型存在 取代基位于环平面下为α键：虚线 取代基位于环平面上为β键：实线 6.2.1.2β-内酰胺类抗生素的结构特点 非平面性 β-内酰胺平面和骈合环