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麻醉医生眼中的罗哌卡因 青岛市市立医院东院麻醉科 李井柱 为何要研制罗哌卡因 布比卡因的结构 布比卡因的心脏毒性与复苏困难 关于布比卡因心脏毒性的研究仍然是热点问题 动物实验发现，神经阻滞时局麻药只有2-3%的注射剂量进入阻滞神经，超过90%的注射剂量局麻药在注射后的30min内被循环吸收。 为何要研制罗哌卡因 布比卡因用于产科麻醉的安全性 FDA、麻醉科医生及其生产厂家做出了布比卡因禁用于产妇的结论（这个目前的说明书中仍然存在）。 美国麻省总医院《临床麻醉手册》明确规定：0.75%布比卡因禁用于剖宫产麻醉。 罗哌卡因的结构及药理学特点 罗哌卡因为布比卡因哌啶环的第三位氮原子被丙基所代替，为不对称结构的单镜像体，即S-镜像体。它是纯左旋式异构体，较右旋式异构体毒性低，作用时间长。其pKa为8.1，分配系数为2.9。罗哌卡因的脂溶性小使其绝对效能有所减弱，到达粗大运动神经的时间拖后，但对Aδ和C神经纤维的阻滞比布比卡因更为广泛，同时也形成该药独特的作用特点：即低浓度时（小于0.2%）运动与感觉阻滞分离。 罗哌卡因的结构及药理学特点 罗哌卡因的脂溶性仅为布比卡因的1/3，脂溶性大小对于麻醉效能、药代动力学、心肌钠通道亲和力、细胞和线粒体代谢以及最终的全身毒性有重要影响。 与布比卡因比较，罗哌卡因与心肌钠通道的亲和力低，能更快的从中释放，减少了蓄积及心肌毒