课件：口服降糖药治疗.ppt

早在1984年和1988年ADA会议上，就有学者提出2型糖尿病治疗的需求 “ 通 常……’’ 诺和龙正是可以满足这样的临床治疗需求而安全有效降低餐后高血糖 从其化学结构上看：诺和龙为甲基甲胺苯甲酸(CMBA)家族的一个成员， 在它的结构中不带有磺脲基，故与传统磺脲类降糖药物是完全不同的一类物质，诺和龙可安全有效降低餐后高血糖 诺 和 龙 的 作 用 机 理 是 关 闭 胰 腺 b 细 胞 膜 上 ATP 敏 感 的 钾 离 子 通 道 ， 抑 止 钾 离 子 从 细 胞 内 向 细 胞 外 流 动 ， 使 细 胞 膜 去 极 化 ， 细 胞 外 钙 离 子 向 细 胞 内 流 动 ， 导 致 细 胞 内 钙 离 子 浓 度 增 加 ， 从 而 刺 激了 胰 岛 素 的 分 泌 。 诺 和 龙 与 磺 脲 类 的 根 本 不 同 是 ： (如 图 所 示 )在 b细 胞 膜 上的 结 合 位 点 不 同 首 先 让 我 们 看 一 下 诺 和 龙 的 药 代 动 力 学 ： 诺 和 龙 起 效 时 间 为 0-30分 钟 ， 达 峰 时 间 为 1小 时 ， 足 见 其 起 效 迅 速 ； 诺 和 龙 的 半 衰 期 也 约 为 1 小 时 ， 足 见 其 代 谢 迅 速 。 诺 和 龙 这 种 快 速 吸 收 快 速 代 谢 的 药 理 特 点 ，确 保 患 者 在 进 餐 时 服 用 诺 和 龙 可 有 效 促 进 餐 时 胰 岛 素 分 泌 的 迅 速 增 加； 并 且 因 为 可 以 被 较 快 地 代 谢 ， 不 在 体 内 畜 积， 而 使 两 餐 间 无 药 物 的 持 续 刺 激 作 用 ， 胰 岛 素 分 泌 恢 复 到 餐 前 空 腹 水 平 。 从 而 模 拟 出 生 理 性 的 胰 岛 素 分 泌 应 答 。 诺 和 龙 不 仅 显 效 迅 速 ， 而 且 疗 效 显 著 。 一 系 列 的 临 床 试 验 显 示 ： 在 饮 食 治 疗 失 效 转 用 药 物 治 疗 的 2 型 糖 尿 病 患 者 中 ，与 安 慰 剂 比 较 ： 诺 和 龙 对 HbA1c 的 降 低 作 用 明 显 优 于 其 它 药 物 ， 因 此 诺 和 龙 为 2型 糖 尿 病 患 者 带 来 良 好 的 血 糖 控 制 24. HbA1c 及 空 腹 血 糖 水 平 的 改 变 以 往 使 用 单 独 的 二 甲 双 胍 治 疗 ， 但 是 代 谢 控 制 不 良 的 肥 胖 2 型 糖 尿 病 患 者 ， 被 随 机 分 配 接 受 单 独 二 甲 双 胍 治 疗 、 单 独 诺 和 龙 ? 治 疗 以 及 二 甲 双 胍 + 诺 和 龙 ? 联 合 治 疗 。 单 独 二 甲 双 胍 及 诺 和 龙 ? 治 疗 组 代 谢 控 制 程 度 (HbA1c 及 空 腹 血 糖 )有 可 比 性 。 与 单 独 药 物 治 疗 组 相 比 ， 二 甲 双 胍 + 诺 和 龙 ? 联 合 治 疗 组 可 以 使 HbA1c 及 空 腹 血 糖 有 显 著 下 降 。 此 外 ， 在 二 甲 双 胍 转 为 诺 和 龙 ? 治 疗 后 取 得 的 另 外 一 个 益 处 是 胃 肠 道 副 作 用 的 发 生 率 显 著 下 降 ： 在 二 甲 双 胍 治 疗 组 中 ， 胃 肠 道 副 作 用 的 发 生 率 为 30%， 而 诺 和 龙 ? 治 疗 组 仅 有 7% 的 患 者 报 道 有 腹 泄 发 生 。 另 外 ， 诺 和 龙 92%经 粪 胆 途 径 排 泄 ， 肾 毒 作 用 极 低 ； 经 肝 酶 监 测 发 现 ， 诺 和 龙 不 会 造 成 肝 脏 损 害 使用诺和龙的患者极少发生胃肠道反应， 而且诺和龙不加速B细胞功能的衰竭 由 此 可 见 诺和龙是最安全的口服降糖药。 新 以上是有关诺和龙的疗效，那么安全性如何呢？一谈 到 口 服 降 糖 药 的 安 全 性 ， 各 位 可 能 首 先 想 到 的 就 是 低 血 糖 事 件 ， 综 合 大 量 的 临 床 试 验 发 现 ： 就 低 血 糖 事 件 而 言 ， 诺 和 龙 的 安 全 性 是 磺 脲 类 药 物 的 2.8倍 * * * * Meta analysis based on 4 one year comparative, double blind studies 0 * 瑞格列奈 vs. 磺 脲 类 : p 0.03 0.5 1 1.5 2 2.5 3 3.5 4 瑞 格 列 奈 格 列 苯 脲 格 列 齐 特