020解热镇痛提抗炎药.pptVIP

解热镇痛抗炎药 共同作用 1、解热作用； 2、镇痛作用； 3、抗炎作用（由于其特殊的抗炎作用，故本类药物又称为非甾体抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs, NSAID）。 共同作用机制 抑制前列腺素（PG） 合成酶（环加氧酶），减少PG的合成。 常用的解热镇痛抗炎药 1、水杨酸类：乙酰水杨酸； 2、苯胺类：对乙酰氨基酚（醋氨酚、扑热息痛）； 3、砒唑酮类：保泰松； 4、其它抗炎有机酸类：消炎痛（吲哚美辛）、甲灭酸、氯灭酸、布洛芬。 2004年我国解热镇痛药出口数量格局 前列腺素（PG） 合成酶（环加氧酶） 前列腺素合成酶（COX）：体内有二种同功酶：COX-1和COX-2。 COX-1：与维持某些器官如胃和肾生理功能有关。 COX-2：受炎症因子刺激使酶活性增高，产生大量炎症PG，引起局部或全身疼痛、肿胀、发热和运动障碍。抑制该酶可产生解热、镇痛、抗炎作用。 乙酰水杨酸 阿司匹林 aspirin 药理作用：1、解热镇痛抗炎作用；2、抑制血栓形成：抑制环加氧酶，减少TXA2的生成，抑制抗血小板聚集。 临床应用：1、发热；2、慢性钝痛；3、风湿性和类风湿性关节炎；4、预防血栓栓塞性疾病 乙酰水杨酸 不良反应：1、胃肠道反应：直接刺激和抑制胃粘膜PG合成，引起呕吐和胃出血。2、凝血障碍；3、过敏反应：阿斯匹林哮喘—①PG合成↓②白三烯及其脂氧化酶代谢物↑肾上腺素治疗无效；4、水杨酸反应；5、瑞夷综合征。 药物相互作用：血浆蛋白结合率高 苯胺类—对乙酰氨基酚（扑热息痛） 体内过程：对乙酰氨基酚是非那西丁在体内的代谢产物，二者有相同的药理作用。 对乙酰氨基酚 药理作用：1、解热镇痛作用：缓和持久，与阿斯匹林相似；2、抗炎作用：很弱 机制：对中枢PG合成酶抑制作用与aspirin相似，但对外周PG合成酶抑制作用弱。 临床应用： 解热镇痛 不良反应少，偶有肝损害。非那西丁过量可引起高铁血红蛋白血症和溶血性贫血。 保泰松 羟基保泰松 吡唑酮类 体内过程：血浆蛋白结合率高达98%，关节组织浓度可达血浓度50%，可诱导肝药酶和促进尿酸排泄。 保泰松 羟基保泰松 药理作用：抗炎抗风湿作用强而解热镇痛作用较弱。 临床应用：1、风湿性和类风湿性关节炎；2、急性痛风；3、高热。 不良反应：毒性较大；1、胃肠道反应；2、水钠储留；3、过敏反应；4、肝肾损害；5、甲状腺肿大、粘液性水肿：抑制碘摄取 消炎痛 （吲哚美辛） 解热镇痛抗炎作用强大，主要用于急性风湿性和类风湿性关节炎和癌性发热等。 其它：布洛芬（异丁苯丙酸）、萘普生 其它 舒林酸 （sulindac，苏林大）的作用及应用均似吲哚美辛，但强度不及后者的一半；其特点是作用较持久，不良反应也较少。 甲芬那酸（mefenamic acid,甲灭酸）、氯芬那酸（clofenamic acid,氯灭酸）和双氯芬酸（diclofenac）均为邻氨苯甲酸（芬那酸）的衍生物。它们都能抑制PG合成酶而具有抗炎、解热及镇痛作用。 其它 吡罗昔康（炎痛喜康）：为强效抗炎镇痛药，优点是t1/2长（36～45小时），对胃肠道有刺激作用。 美洛昔康、劳诺昔康：特点：对COX-2具有较高的选择性作用，胃肠道和肾功能不良反应发生率明显低于常用解热镇痛药 其它 尼美舒利（Nimesulide）,COX-2抑制剂，对COX-1抑制作用不明显，故在发挥有效的抗炎作用的同时，减少了其他NSAIDs常见的消化性溃疡和出血的不良反应。本品对COX-2的IC50值与COX-1的IC50值之比是139。 其它 罗非昔布（Rofecoxib，万络）,选择性COX-2抑制剂，1999年5月经FDA批准在美国上市，2001年我国开始进口。即使剂量在2000mg时，对COX-1仍无抑制作用。 塞来昔布（Celecoxib）是1998年12月FDA批准上市的第一个治疗类风湿性关节炎与骨关节炎的选择性COX-2抑制剂。 Aspirin 和Morphine在镇痛作用方面的比较 感冒的治疗用药 一、针对症状治疗的药物 1.解热镇痛药 如阿司匹林、扑热息痛、布洛芬及快克、新康泰克、白加黑、感康等。 2.血管收缩药 如苯丙醇胺、伪麻黄碱等。 3.抗过敏药 如扑尔敏、苯海拉明等。 4.中枢兴奋药 如咖啡因等。 药店出售的以西药为主的感冒药，虽说药品名、商品名、各种配方众多，但大体上都是以这几类对症药物为主。 感冒的治疗用药 二、针对病因的药物 1. 抗病毒药 金刚烷胺、病毒灵等。 2. 中西药结合的复方制剂 这类药一般在解热镇痛西药的基础上加入一些具有抗病毒、消炎作用的中药，一方面对病毒感染有较好的治疗作用，另一方面也可适当预防继发细菌感染。 3. 中成药制剂