戈米辛D与a葡萄糖苷酶的相互作用研究-中国中药杂志.PDFVIP

２０１７年１２月 第４２卷第２３期 Ｖｏｌ４２，Ｎｏ２３ Ｄｅｃｅｍｂｅｒ，２０１７ 戈米辛 Ｄ与 葡萄糖苷酶的相互作用研究 α 张慧，吴媛媛，黄晨晔，张晓静，颜继忠 （浙江工业大学 药学院，浙江杭州，３１００１４） ［摘要］　该文研究了戈米辛Ｄ与 葡萄糖苷酶的相互作用。以ＰＮＰＧ作为底物测定戈米辛Ｄ的抑制率，戈米辛Ｄ的ＩＣ 为 α ５０ －１ －１ －１ ０５９ｍｍｏｌ·Ｌ ，略高于阿卡波糖的ＩＣ １９５ｍｍｏｌ·Ｌ ，其抑制类型为可逆非竞争性抑制，抑制常数Ｋｉ＝４０２６ｇ·Ｌ 。通 ５０ 过ＡｕｔｏＤｏｃｋＶｉｎａ分子对接研究了戈米辛Ｄ与 葡萄糖苷酶的结合模式，结果显示，戈米辛Ｄ与 葡萄糖苷酶的结合能量值 α α －１ －１ 为－７７ｋｃａｌ·ｍｏｌ ，优于阿卡波糖的能量值－６６ｋｃａｌ·ｍｏｌ ，且戈米辛Ｄ作用的氨基酸残基数目超过了阿卡波糖。经紫 外光谱分析，发现戈米辛Ｄ与 葡萄糖苷酶结合之后改变了酶二级构象中的芳香族残基微环境，使其极性减小。 α ［关键词］　戈米辛Ｄ； 葡萄糖苷酶；分子对接；抑制率；相互作用 α ＩｎｔｅｒａｃｔｉｏｎｂｅｔｗｅｅｎｇｏｍｉｚｉｎｅＤａｎｄ ｇｌｕｃｏｓｉｄａｓｅ α  ＺＨＡＮＧＨｕｉ，ＷＵＹｕａｎｙｕａｎ，ＨＵＡＮＧＣｈｅｎｙｅ，ＺＨＡＮＧＸｉａｏｊｉｎｇ，ＹＡＮＪｉｚｈｏｎｇ （ＣｏｌｌｅｇｅｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＳｃｉｅｎｃｅ，ＺｈｅｊｉａｎｇＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙｏｆＴｅｃｈｎｏｌｏｇｙ，Ｈａｎｇｚｈｏｕ３１００１４，Ｃｈｉｎａ） ［Ａｂｓｔｒａｃｔ］　ＴｈｉｓｐａｐｅｒｄｅｓｃｒｉｂｅｓａｓｔｕｄｙｅｘｐｌｏｒｉｎｇｔｈｅｉｎｔｅｒａｃｔｉｏｎｂｅｔｗｅｅｎｇｏｍｉｚｉｎｅＤａｎｄ ｇｌｕｃｏｓｉｄａｓｅＴｈｅｉｎｈｉｂｉｔｏｒｙａｃｔｉｖｉｔｙｏｆ α －１ αｇｌｕｃｏｓｉｄａｓｅｂｙｇｏｍｉｚｉｎｅＤｗａｓｄｅｔｅｒｍｉｎｅｄｕｓｉｎｇＰＮＰＧａｓｓｕｂｓｔｒａｔｅｓＧｏｍｉｚｉｎｅＤｇａｖｅｔｈｅＩＣｖａｌｕｅｏｆ０５９ｍｍｏｌ·Ｌ ，ｗｈｉｃｈｗａｓ ５０ －１ ｈｉｇｈｅｒｔｈａｎｔｈａｔｏｆａｃａｒｂｏｓｅ（１９５ｍｍｏｌ·Ｌ ）ＧｏｍｉｚｉｎｅＤｗａｓａｒｅｖｅｒｓｉｂｌｅａｎｄｎｏｎｃｏｍｐｅｔｉｔｉｖｅｇｌｕｃｏｓｉｄａｓｅｉｎｈｉｂｉｔｏｒｗｉｔｈａｎｉｎｈｉ