新型第4代头孢菌素类化合物的合成及抗菌活性-中国药科大学学报.PDF

学 报 ＪｏｕｒｎａｌｏｆＣｈｉｎａＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ　２００９，４０（５）：３９５－３９９ ３９５ 新型第４代头孢菌素类化合物的合成及抗菌活性 １ １ １ ２ 陈国华 ，任　重 ，杨　阳 ，吴斐华 １ ２ （中国药科大学　 药物化学教研室；中药药理教研室，南京２１０００９） 摘　要　目的：研究新型第４代头孢菌素类化合物的合成及其抗菌活性。方法：７氨基头孢霉烷酸（７ＡＣＡ）在三甲基 碘硅烷（ＴＭＳＩ）催化下与含Ｎ芳杂环化合物进行３位取代反应，再与盐酸反应转化为盐酸盐，最后在三乙胺催化下与２（２ 取代氨基噻唑４基）（Ｚ）２甲氧亚氨乙酸苯并噻唑硫醇活性酯缩合得到目标化合物，并通过平皿二倍稀释法对它们的体