基于多指标成分均衡释放喘平方缓释片的脱落颗粒研究.PDF

·836 · 中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第50 卷 第4 期 2019 年2 月 基于多指标成分均衡释放喘平方缓释片的脱落颗粒研究 1 1 1 1 2 1 1 1 蔡延渠 ，李碧云 ，钟晓雨 ，朱盛山 ，蔡 婷 ，霍务贞 ，李苑新 ，吴燕红 1. 广东药科大学 新药研发中心，广东 广州 510006 2. 健民药业集团股份有限公司，湖北 武汉 430000 摘 要：目的 研究不同缓释辅料制备的喘平方缓释片在体外溶出过程中颗粒的脱落及其载药、释放情况，进一步阐明中药 复方缓释制剂多指标成分的均衡释放机制。方法 选取喘平方（麻黄、洋金花等）为代表方，分别选用改良桃胶、HPMC 为缓释辅料制备喘平方缓释片，通过体外溶出实验，于不同时间点，采用水下摄像法拍摄外部形态变化，同时用激光粒度仪 测定脱落颗粒的粒径大小、HPLC 法测定多指标成分（麻黄碱、伪麻黄碱、东莨菪碱）的释放度，计算累积释放曲线斜率（K 值）评价成分间的均衡释放性。结果 以改良桃胶和HPMC 制备的喘平方缓释片与溶出介质接触后，0.5 h 开始有少量颗粒 脱落，随着时间的推移，颗粒脱落明显。二者相比，改良桃胶制备的喘平方缓释片均衡释放性更佳（麻黄碱K 为12.18、伪 麻黄碱K 为12.30、东莨菪碱K 为12.40）、颗粒脱落更快（1 h 明显可见）、粒径更大（D50 为53.37～70.33 μm 、D90 为100.3～ 196.5 μm ）、脱落颗粒载药量更多（麻黄碱30.63%、伪麻黄碱32.97%、东莨菪碱31.67% ）、药物释放时间更长（60～120 min ）。 结论 脱落颗粒是喘平方缓释片（改良桃胶）多指标成分均衡释放的重要组成部分，是“溶蚀-溶散”药物释放模式的体现。 关键词：脱落颗粒；均衡释放；多指标成分；改良桃胶；HPMC ；缓释；体外释放度；粒径；激光粒度仪；高效液相色谱 中图分类号：R283.6 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2019)04 - 0836 - 08 DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.04.008 Study on shedding particles from Chuanping Sustained-release Tablets based on multi-marker components balanced release 1 1 1 1 2 1 1 CAI Yan-qu , LI Bi-yun , ZHONG Xiao-yu , ZHU Sheng-shan , CAI Ting , HUO Wu-zhen , LI Yuan-xin , WU Yan-hong1 1. Center for Drug Research and Development, Guangdong Pharmacological University, Guangzhou 510006, China 2. Jianmin Pharmaceutical Group Co., Ltd., Wuhan 430000, China Abstract: Objective To study on the changes of shedding particles, drug loading and release of Chuanping Sustained-release Tablets (CST) which were made by the different sustained-release excipients in vitro, so as to elucidate the mechanism about balanced release of multi-marker components on Chinese materia medica compound sustained-release preparation. Methods U