灯盏花素脂质体的制备及其理化性质的测定-中国科技论文在线.PDF

灯盏花素脂质体的制备及其理化性质的测定 吕文莉,郭健新 ,平其能 中国药科大学药学院 ,南京 210009 【摘 　要】　目的:制备灯盏花素脂质体并测定其包封率等理化性质。方法 :采用薄膜蒸发法和冷冻干燥法 制备灯盏花素脂质体。冻干品水合后 ,RPHPLC法测定脂质体含量 ;并用透析法结合紫外分光光度法测定其包 封率 ;利用马尔文测定仪测定脂质体的粒径、Zeta 电位;并考查脂质体胶体溶液在 09% 氯化钠注射液中的释放 度。结果 :脂质体的载药量为 201% ±088% ( n =3 ) ,包封率为 811% ±11% ( n =3 ) ;冻干脂质体再分散后的 粒径为 50 ±12nm ( n =3 ) ,Zeta 电位为-24 ±9mV ( n =3 ) ;脂质体胶体溶液在氯化钠注射液中 2h 的释放度为 172% ±08% ( n =3 ) ,8h 的释放度为261% ±07% ( n =3 ) ,24h 的释放度为299% ±08% ( n =3 ) 。结论 :灯 盏花素脂质体的载药量和包封率较高 ,粒径在纳米大小范围 ,可望实现体内的长循环和靶向给药。 【关键词】　灯盏花素 ;脂质体 ;包封率 ;透析 ( ) 【中图分类号】　R28271,R283 6 　　【文献标识码】　A 　　【文章编号】 2004 ( ) ) ( ) 　　灯盏花素 Breviscapine 是从灯盏花中提取得 站分装厂 ; 氯仿 ,氯化钠 ,冰醋酸 分析纯 ; 微孔 ( ) ( ) ( 到的有效部位 ,主要成分为灯盏乙素 98% ,及少 滤膜 上海医药工业研究院 ; 甲醇 色谱纯 ,江苏 量的灯盏甲素等 ,灯盏乙素的结构为 4 ′,5,6 三羟 ) 淮阴塑料制品厂精细化工研究所 ;氯化钠注射液 基黄酮7葡萄糖醛酸苷[1] 。灯盏花素可降低脑血 (南京小营制药厂 , 批号 2002080802) ; 挤出仪 管阻力 ,增加脑血流量 , 降低脑梗塞患者的血浆粘 ( ) ( Avestin 公司 ; 冷冻干燥机 Christ 公司 ,alpha Ⅰ 度、红细胞压积、血小板聚集率和纤维蛋白原等 , ) ( ) 2 ; 电子天平 瑞士 Mettler 公司 ;Zetamaster 光子 在脑血栓、脑卒中及心绞痛等心脑血管疾病治疗 ( ) ( 相关光谱仪 英国马尔文仪器公司 ;透析袋 北京 上有显著疗效[2] 。尽管灯盏花素临床疗效较好 , ) ( 欣经科生物技术有限公司 ;透皮扩散实验仪 南 但其溶解度低 ,一般系在碱性 pH 下溶解配制注射 京新联电子设备有限公司 ,TP3) ; 日本岛津Class 液 ,容易