第1章--绪论-药物化学.pptVIP

一、药物化学的内容和任务 药物 概念：具有治疗、诊断、预防、调节生理机能的物质。 分类：按其来源可分为天然药物、合成药物及生物技术药物 化学药物——已知确切结构的单一化物。 1．药化的特点 与化学学科有关（有机化学、有机合成、物理化学等） 与生物学科渗透（生物、生化、药理、分子生物学等） 其他学科（数学、计算机） 专业基础课 2．药化的内容 化学结构 制备方法 理化性质 构效关系 作用机理 体内代谢 寻找新药 3.任务的分支 ①为有效利用现有药物提供理论基础。 分支学科：临床药物化学” 研究： 化学结构与理化性质的关系； 结构与药效的关系（SAR，（Structure—Activity Relationships）； 结构与药物稳定性方面。 药物的使用保存、剂型的选择和制备 化学结构修饰（改造老药） ②为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺 分支学科：化学制药工艺学 ③寻求优良新药，不断探索寻求新药的途径和方法 创新药→生产化学药物任务得以实现→第一任务才能付诸实施 教学内容 临床药物化学（主要利用现有药物的理论基础、知识和技能） 化学制药工艺学（扼要介绍重点药物的合成，但不做反应机理和反应条件的讨论） 新药设计（选适当的母体药物进行结构修改造） 案例1-1 2006年部分病人使用某生物药业有限公司生产的克林霉素磷酸酯葡萄糖注射液（商品名为欣弗）后，出现了胸闷、心悸、肾区疼痛、腹泻、恶心、呕吐、过敏性休克、肝肾功能损害等临床症状，11人死亡。经调查该公司2006年6月至7月生产的欣弗注射液未按批准的工艺参数灭菌，降低灭菌温度，缩短灭菌时间，增加灭菌柜装载量。经中国药品生物制品检定所对相关样品进行检验，结果表明，无菌检查和热原检查不符合规定。 问题： 1．检查欣弗注射液不符合规定，依据的药品标准是什么？ 2．该公司生产克林霉素磷酸酯葡萄糖注射液，没有按规定的生产条件和工艺过程，改变其灭菌温度、灭菌时间和灭菌柜装载量，药品质量会受到影响？ （一）药品质量药品标准质量评定 国家标准：《中华人民共和国药典》，强制性标准 SDFA标准：《国家药品标准》 2.药物质量的评定原则 药物的疗效和不良反应 药物的纯度 药物纯度影响到药物的疗效和不良反应。药用的化学药物必须达到一定的质量标准。 药物的纯度概念与其他化学品或试剂的纯度概念是不同的。化学品或试剂不能作为药物直接使用。 药物纯度：药物所含杂质及其最高限量的规定。 纯度表示：药物中有效成分的含量多少来表示，也可以用药物中杂质量来表示。 概念：通常在生产、贮存过程中引进或产生 的药物以外的其他化学物质。 对药物中可能存在的杂质作了较为严格规定，一般用杂质限量来表示。 来源：生产过程中引入 贮存过程中产生 分类：一般性杂质 特殊杂质 通用名化学名商品名 1. 通用名 中国药品通用名称:中国药典委员会根据世界卫生组织推荐使用的国际非专利药品名称编写的 2.化学名 国际上通用的名称 根据化学结构式进行的命名:最准确的命名 原则以美国化学文摘为依据:母核+取代基 如：盐酸硫胺（VitaminB1）氯化-4-甲基-3[（2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基）甲基]-5-（2-羟乙基）噻唑嗡盐酸盐 3.商品名 制药企业为保护自己所开发产品的生产权和市场占有权而使用的名称。 如：百服宁/对乙酰氨基酚-施贵宝药厂 泰诺林/对乙酰氨基酚-强生制药厂 三、我国药物化学事业的状况 1.从“药物学”学科中独立出来的 Pharmaceutical Chemistry/ 药物的（药化的）化学 Pharmaco－chemistry/药物化学 Medicinal Chemistry/药物化学 2.药化的近代发展 初期的药物化学从天然药物中提炼有效成分： 阿片中的吗啡 金鸡纳树皮中的抗疟药奎宁 1932年法国磺酰氨基团的偶氮染料——百浪多息 确证：苯磺酰氨基的作用 3.我国药物化学事业的状况 形成了药物研究、生产、质控、经营等比较完整的体系。 我国现有医药企业5500余家，已能生产原料药1000余种，但绝大多数是仿制国外的产品。 1993年1月我国开始实施药品专利法，药品生产开始从仿制转向创新。 参考文献 周淑琴，李端.2009. 药物化学.北京:科学出版社 王玮瑛.2009.药物化学基础.北京:人民卫生出版社 曾崇理.2008.