羧甲基纤维素钠对药物从聚氧乙烯和羟丙甲纤维素缓释-Colorcon.PDF

羧甲基纤维素钠对药物从聚氧乙烯和羟丙甲纤维素缓释骨架 中释放的影响 1 1 2 3   Dasha Palmer , Marina Levina , Ali Nokhodchi , Thomas P. Farrell 海报重印 3 3 ™ ™ ™ ™ Thomas P. Farrell 和 Ali R. Rajabi-Siahboomi 美多秀 (METHOCEL )/保益乐 (POLYOX ) 目的 1 亲水凝胶骨架代表口服缓释(ER)药物传递系统的一个流行方法 。最常用的缓释聚合物为纤维素衍生物，如高粘度等级的羟 丙甲纤维素(羟丙基甲基纤维素(HPMC))。最近，聚氧乙烯(PEO)已被开发作为替代性骨架形成材料，原因是其具有广泛的法 规可接受性、一系列粘度等级的可用性、良好的膨胀和熔蚀特性，从而可用于调节各种药物的释放。2-8  由于易溶于水的活性药物在释放的最初几个小时期间会出现潜在的突释，因此易溶于水的活性药物的缓释曲线的实现常常是 1,7-10 一个难题。在这种情况下，采用亲水聚合物与离子聚合物的组合可使药物的释放比只使用单一聚合物的配方释放得更慢。 本项研究的目的是研究离子型的羧甲基纤维素钠(NaCMC)对易溶于水的模型药物‐盐酸文拉法辛(572mg/mL11)从含有非离子 型聚合物 PEO 或 HPMC 作为骨架形成材料的缓释配方中释放的影响。并对 PEO 和 HPMC 的性能进行比较。此外，还对聚 合物用量(30 或 50% w/w)对药物释放的影响进行了研究。  方法 材料 用量(% w/w) 盐酸文拉法辛(Cadila，印度) 49.50 49.50 ™ ™ PEO(保益乐 (POLYOX ) WSR Coagulant, 陶氏化学，美国)，或 ™ ™ HPMC(美多秀 (METHOCEL )K100M CR，陶氏化学，美国)，或 30.00 50.00 与 NaCMC(华洛塞™CRT 60000 PPA 07，陶氏化学，美国)按 1:1 的比例混合 微晶纤维素(Microcel 102，Blanver，巴西) 20.00 - 微粉硅胶(Aerosil 200，赢创，德国) 0.25 0.25 硬脂酸镁(Peter Greven 公司，荷兰) 0.25 0.25   ™ ™ ™ ™ 美多秀 (METHOCEL )/保益乐 (POLYOX )