药学毕业概述胆舒胶囊有效成分及其药理作用.docxVIP

概述胆舒胶囊有效成分及其药理作用 作者：王宏艳张家春王雯邈 □ □【摘要】对胆舒胶囊有效成分和药理作用的研究进行了综述。 □【关键词】胆舒胶囊主要成分药理作用 □胆舒胶囊是根据舒肝利胆，理气止痛的中医理论硏制而成的一种胶 囊制剂，它是由天然植物分离的薄荷素油等组成。 □1胆舒胶囊主要成分 □.1胆舒胶囊主要成分是薄荷油其包括以下菇类:(-)-薄荷醇 (30-50% ),(-)-薄荷酮(14-32% ), ( + )-异薄荷酮(15-10% ), (-厂醋酸薄(28-10% ), ( + )-薄荷咲喃(1.0-9.0% )和1.8-枝油 酚(3.5-14% \ □2薄荷的药理作用 □.1对中枢神经系统的作用内服少量薄荷油可通过兴奋神经，使皮肤 毛细血管扩张，促进汗腺分泌，增加散热，有发汗解热作用。但有报 道薄荷醇能加强戊巴比妥纳的中枢抑制作用，且具有一定的量效关 系。薄荷醇0.9g/kg灌胃可缩短戊巴比妥钠诱导的小鼠入睡潜伏期, 使其急性死亡率增加，但对睡眠的持续时间无明显影响。而薄荷醇 0?3g/kg、0.1g/kg灌胃对缩短戊巴比妥诱导的小鼠入睡时间无明显 影响［1］ o同属的圆叶薄荷油和欧薄荷油均有中枢抑制作用［2］。 □2.2对平滑肌的作用在离体状态下,薄荷醇对家兔、豚鼠的回肠、 子宫活动的张力、强度、强度一张力差有明显的抑制作用,且能对抗 组胺、乙酰胆碱、氯化锁等引起的肠管活动亢进。在5种激动剂的作 用下，薄荷醇也呈明显的抑制作用,如在体小鼠的墨汁移动试验中， 每10g体重0.23mg薄荷醇处理与对照组相比,墨汁移动速度并无 明显的差异,薄荷醇用量加倍后,墨汁移动速度降低50% ,与对照 组相比有明显的差异。其作用机理很可能是抑制了鸟苜酸活化酶的活 性，使GTP不能转变成cGMP ,蛋白激酶难被激活，从而使肠肌和 子宫肌抑制或松弛。氯化顿!为肠及子宫肌兴奋剂的作用,可能是阻滞 钙通道所致⑶。 □2.3抗炎镇痛作用薄荷提取物有效成分为薄荷醇250mg/kg腹腔注 射对大鼠角叉菜胶性足肿胀的抑制率为60%-100%;有效成分为薄荷 酮的薄荷提取物lg/kg皮下注射，对小鼠醋酸扭体反应的抑制率为 30%-60%[4]o左旋薄荷酮100mg/kg灌胃，对小鼠醋酸扭体反应 的抑制率为41.3%。目前亦有报道薄荷醇0.9g/kg、0.3g/kg、O.lg/kg 灌胃,对热板致小鼠痛阈无明显影响,但可明显增强柴胡的镇痛作用 ⑸。 口 2.4利胆作用薄荷醇或薄荷酮260 u mol/kg（约40mg/kg）给大鼠口 服，有较强的利胆作用，给薄荷醇3h-4h后，胆汁排出量约增加4 倍，随后作用减弱；薄荷酮作用相似，但较持久，给药5h后，胆汁 排出量增加50%-100%o薄荷的丙酮干浸膏或50%甲醇干浸膏（有 效成分为薄荷酮）50mg/kg十二指肠给药,对麻醉大鼠有显著的利 胆作用，给药后0.5h-lh作用达高峰，胆汁排出量约为照组的2-4 倍⑹。 □2.5清凉止痒作用薄荷油具有清凉、止痛、止痒作用，外用能麻醉 神经末梢。薄荷醇和薄荷酮对皮肤均有刺激作用，薄荷醇应用于皮肤, 先产生冷感,后有轻微的刺灼感。 □2.6对呼吸系统的作用薄荷醇的抗刺激作用导致气管产生新的分 泌,使稠厚的粘液易于排出,故有祛痰作用。麻醉兔吸入薄荷醇蒸汽 81mg/kg ,能使呼吸道粘液分泌增加，降低分泌物比重；吸入 243mg/kg贝［J降低粘液排出量。薄荷醇能减少呼吸道的泡沫痰，使 有效通气腔道增大,薄荷醇尚能促进分泌，使粘液稀释而表现祛痰作 用。 口?7促透作用薄荷醇可以促进扑热息痛、达克罗宁、水杨酸等多种药 物的透皮吸收。以胎龄为7?8个月胎儿腹、背皮肤作透皮吸收实验模 型，1%. 2.5%. 5%的薄荷脑均有显著促进扑热息痛透皮吸收作用z 其机制与引起皮肤超微结构的改变有关［7］。采用电刺激法测定用药 前后豚鼠皮肤产生反应的阈电压，以阈电压升高率对时间作图，根据 峰时、峰值和曲线下面积等指标考察达克罗宁配伍薄荷醇后药效变 化。结果0.6%的薄荷醇能增强达克罗宁表面麻醉作用,其机理是促 进达克罗宁的透皮吸收［8］。在整体兔，薄荷醇使水杨酸经皮吸收入 血量明显增加，其Cmax和Auc0-12h分别提高151%和87.2%［9］。 用离体小鼠皮肤研究薄荷醇对水杨酸透皮吸收过程，结果水杨酸乙醇 液加入1.5%薄荷醇可明显增加水杨酸的透皮累积量［10］。 □薄荷油有很长的安全使用史,它即可作为药用制剂，又可作为食物 和糕点的调味剂，所以胆舒胶囊在用药安全上有一定的保证。 口参考文献 □[1]王晖，许卫铭,王宗锐?薄荷醇对戊巴比妥中枢抑制作用的影响， 现代应用药学,1995.12 ( 3 ): 1-2. 口 [2]PerezRayaMDL.圆叶薄荷和欧叶薄荷的精油对