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成人癌痛治疗
许昌市人民医院 汪思颖
关爱生命
远离癌痛
主要内容
1
常用止痛药物
吗啡
美施康定
硫酸吗啡缓释片 10mg q12h
30mg q12h
美菲康
盐酸吗啡缓释片 10mg q12h
30mg q12h
60mg q12h
Contin ®控释技术 1.5-2h起效
2
羟考酮
奥施康定 镇痛效果是吗啡的1.5-2倍
盐酸羟考酮缓释片 10mg
40mg
双相释放 AcroContin ®控释技术
38%药物即释 62%药物控释
1小时内起效(89.1%的患者)
3
羟考酮比吗啡镇痛作用强的原因
对K受体作用更强:主要作用于μ和κ受体,对各种性质(躯体痛、内脏痛及神经病理性)的癌痛及非癌痛有效;吗啡主要作用于μ受体,对躯体痛疗效较好 ;
3-甲氧基的保护,使肝脏对其首过效应降低,生物利用度为 60~87%;吗啡:口服生物利用度38±17%。
4
羟考酮与阿片受体作用特点
药 物
受 体 类 型
μ
κ
δ
吗啡
+++
+
+
羟考酮
+++
++
+
芬太尼
+++
+
+
美沙酮
+++
-
+++
派替定
+
-
-
与吗啡相比,对κ受体作用更强
羟考酮、吗啡适应症的区别
一阶梯
轻度疼痛
二阶梯
中度疼痛
三阶梯
重度疼痛
NSAIDs/ APAP±辅助性药物
意施丁(吲哚美辛缓释片)
曲马多 弱阿片药物±辅助性镇痛药
奇曼丁(盐酸曲马多缓释片)
奥施康定(盐酸羟考酮控释片)
强阿片药物(无天花板效应)±辅助性药物
美施康定(硫酸吗啡缓释片)
奥施康定(盐酸羟考酮控释片)
羟考酮:中度至重度疼痛;
吗啡:重度癌痛。
羟考酮
奥施康定 镇痛效果是吗啡的1.5-2倍
盐酸羟考酮缓释片 10mg
40mg
双相释放 AcroContin ®控释技术
38%药物即释 62%药物控释
1小时内起效(89.1%的患者)
5
芬太尼透皮贴
芬太尼透皮贴 4.125mg q72h 贴于平坦无毛皮肤
1.作用强度为吗啡的60-80倍;
2.当皮肤温度升至40℃时,血药浓度可提高约1/3。(发热可增加贴片中芬太尼的释放及皮肤通透性,故发热患者贴片剂量应减少1/3)。
3.芬太尼是一种高清除率的药物。主要由细胞色素P3A4迅速代谢。与细胞色素P3A4抑制剂(伊曲康唑、利托那韦)合用时,会使芬太尼的清除率下降,血药浓度升高。
6
止痛药物的不合理使用
氨酚羟考酮---癌痛患者短期、爆发痛临时用药
存在问题及思考:
氨酚羟考酮中含有APAP(对乙酰氨基酚350mg),FDA指出该成分过量应用可导致肝脏毒性反应,因此很难根据需要增加剂量服用;APAP最大日剂量不能超过2g(中国药典),服药时间不能超过10天。
氨酚羟考酮做为复方制剂调整剂量不方便,影响患者夜间睡眠。
7
8
即释吗啡(吗啡针、吗啡片)
存在问题及思考:
频繁及长期使用即释药物,根据“三三标准”,应减少爆发痛给药次数,增加基础用药剂量。
止痛药物的不合理使用
止痛药物的加量
应按时、按需增加剂量,剂量增加的幅度与疼痛强度相关
疼痛
强度
考虑
剂量
增加
7-10
4-6
2-3
50-100%
25-50%
25%
剂量转换
美施康定90mg/d=芬太尼透皮贴25μg/h
奥施康定20mg=美施康定30mg
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