三种Tyrphostin对重组人蛋白激酶CK2全酶的影响-中国药科大学.PDF

　　　　　　　 Journal of China Pharmaceutical University　2001, 32( 6): 451～ 456 451 2 Tyr hostin CK * 刘新光 , 梁念慈 ( , 524023) 　　: 观察三种 Tyr hostins AG1109、 AG555和 AG1394对重组人蛋白激酶 CK2全酶的直接作用。: 利用基 因工程克隆、表达和纯化获 重组人蛋白激酶 2 和 亚基,在体外等摩尔数混合构成有最大生物活性的重组 2全酶,在 CK α β CK 32 32 32 不同条件下测定 2的活性。 2活性通过测定转移到 2底物上的 [ - ] 或[ - ] 的 [ ]放射活度来检测。 CK CK CK γ P ATP γ P GTP P 2+ : 重组人 CK2是一种 Ca 、 cAM P和 cGM P等第二信使非依赖性蛋白激酶,与天然 CK2的性质 一致。 AG1109对重组人 CK2全酶具有较强的抑制作用, IC 为 9. 7μmol /L,抑制作用稍大于已知 CK2抑制剂DRB和 A3。 AG555对重组人 CK2全酶 50 具有 一定的抑制作用,而 1394则对人 2全酶基本无影响。 1109对重组人 2的动力学研究表明: 它与 呈现以 AG CK AG CK GTP 竞争性为主的混合型抑制作用, 与酪蛋白呈非竞争性抑制作用。: AG 1109不仅是酪氨酸蛋白激酶的抑制剂,而且是一种十 分有效的蛋白激酶 CK2的抑制剂。 重组人蛋白激酶 CK2可作为一种较为简便筛选和开发有效的 CK2抑制剂的分子靶点。 　蛋白激酶 CK2; 重组蛋白; Tyr hostin; AG1109; AG555; AG 1394; 酶动力学 + : Q555 . 7; Q784; Q814. 1; R963　　: A　　: 1000-5048( 2001) 06-0451-06 [8] 　　 CK2( casein kinase 2 orⅡ , CK2 or ( TPK) 。 CK2, CKⅡ ) CK2。 /。 ( Tyr hostin CK2, α ′) ( )( 2 2、 CK2αβ[11-14 ] , α β αβ [1-4 ] 2 α′2β2 αα′β2 ) 。 CK2 CK [1-4 ]