课件：胆碱受体药物.ppt

* 中毒机制: 有机磷+AchE 酶失活 Ach↑ 中毒症状. 中毒数h.酶“老化”,难复活.一旦中毒,迅速抢救. （二）、难逆性胆碱酯酶抑制药 * 【中毒症状】 一、急性中毒：经皮肤、呼吸、消化吸收 死因:呼吸肌麻痹. 二、慢性中毒 与临床症状不平行.药物一般无效 【中毒治疗】 1.一般处理：应切断毒源，终止吸收 2.拮抗M样症状：及早、足量、反复注射阿托品。 3.胆碱酯酶复活药合用治疗中度或重度中毒。 1.轻度中毒：M样症状为主 2.中度中毒：M+N样症状 3.严重毒时： M+N+中枢症状 （二）、难逆性胆碱酯酶抑制药 * 中毒表现 1、急性中毒 Ｍ、Ｎ1受体激动：口吐白沫、呼吸困难、大汗淋漓、大小便失禁、心律失常、BP? (2)N2受体激动: 肌束抽搐、震颤、肌无力 (3)CNS: 先兴奋，如不安、惊厥；后抑制，如意识模糊、共济失调、昏迷、呼吸麻痹，最终死亡 2、慢性中毒 主要症状有神经衰弱、腹胀、多汗等。 * （三） 胆碱酯酶复活药 碘解磷定（pralidoxime iodide PAM） 【药理作用】 1.复活AchE，对老化酶复活效果差。 2.能直接与游离有机磷结合,经肾排出。 3.恢复酶活性,能迅速消除肌束颤动,对Ach无对抗 作用,故应合用阿托品,提高疗效.对昏迷也有疗效. 【临床应用】 肌注、静注用于中度和重度急性中毒治疗,强调早期、足量及反复给药的用药原则.对慢性中毒病例无效. 【不良反应】静注速度过快(每分钟超过500mg)每次剂量超过2克,可见头痛、乏力、眩晕、视力模糊、复视、恶心及心动过速等症状. 重点 * 有机磷酸酯类中毒的防治 预防：加强管理，心里沟通 急性中毒解救： ⑴消除毒物 ⑵使用解毒药 ①及早、足量、反复使用阿托品 ②同时使用ChE复活剂 慢性中毒的治疗 * 练习与思考 1．将动眼神经睫状神经节切除（切除瞳孔括约肌上的神经支配），问分别用毛果芸香碱、毒扁豆碱、新斯的明滴眼，是否可以缩小瞳孔？为什么？ * 1.毛果芸香碱可以，毒扁豆碱、新斯的明不能。 因为毛直接（+）瞳孔括约肌上的MR，而毒扁豆碱、新斯的明是通过（-）chE，使Ach增多发挥作用的，当神经被切除，Ach无释放，故不能。 * 第三节 胆碱受体阻断药 　　Ｍ胆碱受体阻断药代表药物有阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱等，是从茄科植物颠茄、洋金花等提取的生物碱，化学结构相似，且具有旋光性。阿托品为消旋莨菪碱，东莨菪碱为左旋品 （一）Ｍ胆碱受体阻断药 * 阿托品 作用于胆碱受体药物 重点 * 阿托品的体内过程 　　口服迅速吸收，也可经粘膜吸收。主要为组织或肝内的酶水解。肌注后80％以上的药物在12h内经尿排泄 * 阿托品的药理作用 心血管系统 心率 房室传导 血管与血压 腺体分泌--降低，口干、皮肤干燥 眼- 扩瞳、眼内压升高 平滑肌—松弛，解痉挛 中枢神经系统—兴奋、焦躁不安 阿托品 M样抑制 * 阿托品的临床应用 1.抑制腺体分泌 2.眼科 3.解除平滑肌痉挛 4.抗心律失常 5. 抗休克 6.解救有机磷酸酯类中毒 禁忌证:青光眼、幽门梗阻及前列腺肥大 心肌梗死、心动过速及高热者慎用 * 阿托品的不良反应 常见的不良反应有口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥、潮红、体温升高、排尿困难、便秘等 * 与阿托品比较，山莨菪碱和东莨菪碱区别？ 山莨菪碱维持了外周（胃肠、腺体）的作用 东莨菪碱维持了中枢和眼部作用 * 阿托品的合成代用品—自学 二、N胆碱受体阻断药 （一）除极化型肌松药—琥珀胆碱 （二）非除极化型肌松药—筒箭毒碱 自学表2-5 后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用 主要经营：网络软件设计、图文设计制作、发布广告等 公司秉着以优质的服务对待每一位客户，做到让客户满意！ 致力于数据挖掘，合同简历、论文写作、PPT设计、计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方面面，打造全网一站式需求 * 新斯的明对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱，对胃肠道和膀胱平滑肌的兴奋作用较强。该药物除抑制胆碱酯酶外，还能直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体以及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱，所以对骨骼肌的兴奋作用最强。新斯的明可与乙酰胆碱竞争与乙酰胆碱酯酶的结合，从而抑制