课件：临床药理.ppt

4．药效消除的零级动力学 药效与药浓的关系在一定范围内为： E=mlgc + e lgc=(E-e)/m ……(1) 体内药浓下降呈一级动力学 lgc=lgc0-Kt/2.303…………(2) 把(1)代入(2)得： （E-e）/m=(E0-e)/m – Kt/2.303 E=E0-mkt/2.303 药效消退为零级动力学。 后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用 主要经营：网络软件设计、图文设计制作、发布广告等 公司秉着以优质的服务对待每一位客户，做到让客户满意！ 致力于数据挖掘，合同简历、论文写作、PPT设计、计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方面面，打造全网一站式需求 * * * * 胎盘转运药物的程度和速度主要取决于： ⑴ 药物的理化性质 分子量大小、脂溶性、解离度 ⑵ 蛋白结合率 ⑶ 胎盘的血流量 ⑷ 血液中的pH值 ⑸ 胎盘中的药物代谢 ⑹ 胎盘发育阶段 妊娠后期，胎盘面积 ，厚度 ，药物易通过胎盘。 1. 胎儿的药动学特点 (pharmacokinetics of fetus) ⑴ 吸收 除经胎盘转运入胎儿外，还有： a: 羊水肠道循环 b: 首过效应 ⑵ 分布 血脑屏障差，药物易进入神经中枢 血浆蛋白的， 游离药物高 脂肪组织少，影响脂溶性药物分布。 ⑶ 代谢 肝功能发育不全，药物代谢慢，易积蓄。 ⑷ 排泄 代谢物水溶性大，不易经胎盘进入母体， 在体内积蓄。 胎儿肾功能发育不全，排泄功能差，药物 及代谢物积蓄。 3.药物的致畸作用 ⑴ 药物对卵的影响 ⑵ 胚胎期药物致畸 一般认为妊娠头三个月是致畸最敏感期，13－56天（3－8周）。 15－25d 中枢神经发育 氨基糖甙类 20－40d 心脏发育 锂盐 24－48d 肢体发育 反应停 60d 大部分内脏分化已完成 90d 分化已完成 ＞90d 药物很少致畸 ⑶ 药物引起先天性畸形，与下列因素有关： a: 是否属于致畸药物 b: 能否达到胚胎 c: 接触时间 d：胚胎发育阶段 ⑷ 药物致畸作用的表现 a: 器官或躯体畸形 b: 躯体和智力的生长发育迟缓 c: 死胎 哺乳期 (nursing mothers) 药物先乳汁转运取决于下列因素： 1．? 脂溶性及非解离性，易进入乳汁 2．? 药物MW300,易于进入乳汁 3．? 血浆和人乳的pH 4. 蛋白结合率 儿童用药 (Drug therapy in children patients) 儿童的药动学特点 1．? 吸收 口服生物利用度小，透皮吸收明显高于 成人。 2．? 分布 新生儿体液多。 血浆蛋白结合率低：白蛋白含量低； 蛋白结合容量低 3．? 代谢 ⑴ 药物代谢率低 ⑵ 半衰期呈马鞍型缩短 ⑶ 具有药酶的诱导 4．? 排泄 新生儿的肾血流量和肾小球滤过率均较 低，故药物排泄慢。 ? 儿童期对药物效应的敏感性 新生儿对某些药物敏感性不同于成人.如： 对非去极化肌松剂 新生儿敏感性高 对阿托品，去甲肾上腺素 新生儿敏感性低 老年用药 （Drug therapy in the elderly patients) 一、老年人药动学特点 1．? 吸收 未见明显改变。但胃排空、胃肠蠕动减弱, 肠道血流及主动转运减少。 2．? 分布 ⑴ 细胞内液减少 ⑵ 老人净体重减少，使大多药物的Vd减少。 3．? 代谢 ⑴ 肝血流量减少，高萃取率药物消除减少。 ⑵ 肝酶活性降低 a: 药物代谢能力低 b: 药酶诱导能力减弱。 4．? 排泄 肾消除率明显降低 二、老年人药效学的改变 1．? 对中枢抑制药敏感性增加 2. 对β肾上腺素受体反应性降低 3. 心血管药物 4. 抗生素 5. 降血糖药，利尿药 第8章 药物的不良反应和相