肝脏和肠道酯酶在药物代谢及新药研发中的作用Roleofhumanliver.PDF

肝脏和肠道酯酶在药物代谢及新药研发中的作用 姜金方，李秀立，陈笑艳，钟大放* ( 中国科学院上海药物研究所，上海 201203) 摘要：人羧酸酯酶（human carboxylesterase ，CES ）和芳基乙酰胺脱乙酰酶 （arylacetamide deacetylase，AADAC ）是丝氨酸水解酶多基因家族的重要成员， 不仅参与人体内源性胆固醇酯等的水解过程，还广泛参与药物在体内的代谢、活 化和解毒过程，与酯类药物的个性化安全用药息息相关。本综述围绕人体内与药 物代谢关系密切的酯酶，总结 结构及分布、代谢特点及近年来的研究进展，为 新药研发和合理药物设计提供参考。 关键词：羧酸酯酶；芳基乙酰胺脱乙酰酶；药物代谢；药物研发 中图分类号：R963 Role of human liver and intestine esterases in drug design and development JIANG Jin-fang, LI Xiu-li, CHEN Xiao-yan, ZHONG Da-fang*