课件：胆碱系统阻断药.ppt

代替阿托品扩曈 特点： 作用快，维持时间短。 主要用于眼科扩瞳，验光(成年人)及眼底检查。 后马托品（homatropine） 丙胺太林(普鲁本辛) 特点: 对胃肠解痉作用选择性高，抑制胃液分泌作用强而持久 不易通过BBB，无中枢作用 中毒时阻断N-M接头，引起呼吸麻痹 临床主要用于胃及十二指肠溃疡、胃肠痉挛和妊娠呕吐、遗尿症 同类；奥芬溴铵 格隆溴铵 胃复康（benactyzine） 口服易吸收，抑制胃肠平滑肌痉挛，抑制胃液分泌，易通过BBB，有安定作用 具解痉、抑制胃液分泌 用于伴有焦虑症的溃疡病、胃酸过多 肠蠕动亢进及膀胱刺激症。 有口干、头晕 同类；双环维林羟苄利明 哌仑西平 选择性M1受体阻滞药 用于消化性溃疡。 抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌。 副作用小。 N胆碱受体阻断药 N1胆碱受体阻断药(神经节阻滞药) N2胆碱受体阻断药 (骨骼肌松弛药) 神经节阻滞药的效应取决于何类神经对效应器的支配占优势： 交感神经对小血管及心肌的支配占优势 副交感神经对腺体、胃肠系统的支配占优势 神经节阻滞药(ganglionic blocking drugs) 美卡拉明(美加明，mecamylamine) 樟磺咪芬(trimetaphan camsilate) 本类药物能选择性阻断神经的N1受体，阻滞Ach与N1受体的结合，从而阻滞了神经节的冲动传递作用。 临床表现口干、便秘、扩瞳、尿潴留；血管扩张，外周阻力↓，回心血量、心排出量↓，血压↓，甚至出现体位性低血压 【临床应用】 曾用于治疗高血压，但作用广泛，副作用多，且降压作用过强过快 现已少用于治疗高血压，主要用于麻醉辅助药以发挥控制性降压作用 骨骼肌松弛药 (skeletal muscular relaxants) 概念：作用于神经肌肉接头后膜N2受体，产生神经肌肉阻滞作用，导致肌肉松弛。 除极化型肌松药 （琥珀胆碱） 骨骼肌松弛药 非除极化型肌松药 （筒箭毒碱） 神经肌肉接头的兴奋传递 1.突触前膜（接头前膜） 2.突触后膜（接头后膜） 3.突触间隙（接头间隙） Ach 动作电位 终板电位 N2-R 肌收缩 运动N兴奋 释放 （＋） 除极化型肌松药 与N2受体结合,产生持久的除极化作用,肌细胞失去电兴奋性,产生骨骼肌松弛。特点是： 1. 用药后常先出现短暂的肌束颤动 2. 连续用药可产生快速耐受性。 3. AchE抑制药不能对抗其肌松作用。 琥珀胆碱(succinylcholine,司可林 scoline) 目前常用肌松药 由琥珀酸和二个分子的胆碱组成， 或由二分子Ach偶联在一起组成的化合物。 【药理作用】 松弛骨骼肌： IV. 1分钟 起效，2钟达作用达高峰，5分钟作用消失。为延长作用时间可采用静脉滴注法。 松弛顺序： 颈部 肩胛 腹部 四肢。 以颈部和四肢肌肉松弛最明显，面、舌、咽喉、咀嚼肌次之，对呼吸肌麻痹作用不明显。 新斯的明抑制AchE，减少琥珀胆碱的代谢，不能解除其肌松药的中毒作用，反能加强中毒作用 应 用 内窥镜检查、气管镜、食管镜、胃镜 静脉滴注用于较长时间手术肌松 【药物相互作用】 1.在碱性溶液中分解，不宜和硫喷妥钠混合用 2.环磷酰胺、氮芥、普鲁卡因、可卡因等降低 　假性AChE活性，可增强琥珀胆碱作用。 3.卡那霉素、多粘菌素B也有阻断神经肌肉接 　头作用，不宜合用。 【不良反应】 1.窒息： 应准备人工呼吸机，多见于遗传性缺少假性AchE的病人。 2.肌束颤动： 用药后有肩胛、胸部肌肉疼痛，可持续3~5天。 3.血钾升高： 持续去极化，释放K+入血。 4.其他： 腺体分泌增加，组胺增加，恶性高热 （特异质反应）。 筒箭毒碱（d-tubocuratine) 【来源】 箭毒是南美印地安人用数种植物制成的浸膏， 涂于箭头，使中箭动物四肢麻痹不能动弹。 用竹筒装的称筒箭毒，筒箭毒的最重要的成 分为筒箭毒碱。 临床应用的筒箭毒碱系植物浸膏箭毒提取的 生物碱，其右旋体具有活性。 (二) 非除极化型肌松药 （竞争型肌松药） 【性质】 1. 属于季铵类化合物，口服不吸收，主要经 静脉给药。2分起效，5分达高峰，40分恢复 正常 2. AchE抑制剂新斯的明可拮抗其肌松作用。 肌松顺序： 眼 头部 颈 四肢 躯干 膈肌 恢复时顺序相反。 【临床应用】 用于气管插管 麻醉中肌松的维持 用于复合麻醉