解热镇痛铭抗炎药.ppt

解热镇痛抗炎药 一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。 其抗炎机制不同于糖皮质激素类药（甾体抗炎药），故此类药物也称为非甾体抗炎药。 由于阿司匹林是本类药物的典型代表药，故也成为“阿司匹林类药物”。 解热镇痛抗炎药的共同作用 解热作用 镇痛作用 抗炎作用 第一节 概述 药理作用及作用机制 （1）解热作用 作用机制： 抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶(COX)，从而使该部位PG合成减少，使体温调定点回归正常，而发挥解热作用。 作用特点： 降低发热病人的体温，对正常人体温无影响。 其解热作用的强弱与抑制COX活性呈正相关。 只是抑制中枢COX ，减少中枢PG的合成，因而对已经存在的PG无作用。 仅影响散热过程，不影响产热过程 解热和降温的区别 药物 阿司匹林 氯丙嗪 对正常体温 - + 物理降温 不必需 必需 降至正常以下 否 可 机制 抑制PG生成 抑制体温调节中枢 体温调节点恢复正常 用途 退烧 低温、人工冬眠 （2）镇痛作用 作用机制： 抑制炎症局部PG合成，减轻PG 致痛作用，减弱疼痛； 且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性。 作用特点： 镇痛部位在外周。 为非麻醉性镇痛药，无耐受性、成瘾性及欣快感。 镇痛强度弱于哌替啶，对慢性钝痛有效，对剧痛、内脏绞痛无效。 （3）抗炎、抗风湿作用（苯胺类药物无抗炎作用） 炎症的病理表现：红、肿、热、痛、功能障碍； 致炎物质：缓激肽、PG等。 作用机制： 抑制COX→PG合成减少，产生抗炎、抗风湿作用。 作用特点： 控制症状，不能根治 NSAIDs的临床应用 解热镇痛： 各种慢性钝痛，如感冒发热头痛、偏头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛和痛经等。 抗炎抗风湿： 治疗风湿及类风湿性关节炎、强制性脊柱炎、骨关节炎等 环氧酶(COX) COX-1 COX-2 结构型（固有型） 诱导型 生成 固有的， 诱导产生， 存在于正常组织中 存在于受损伤 （血管、胃、肾） 的组织中 功能 稳定细胞功能 具有强烈的致 保护细胞 炎、致痛作用 如被抑制 不良反应 治疗作用 NSAIDs的作用与抑制COX的关系 NSAIDs的分类 依椐NSAIDs 对COX的选择性不同，分为： 非选择性COX抑制剂 对COX-1和COX-2均有抑制作用 选择性COX-2抑制剂 主要抑制COX-2 第二节 常用药物 阿司匹林 药理作用与临床应用 解热镇痛抗炎抗风湿 抑制血小板聚集 TXA2和PGI2是生理对抗物 低剂量:（－）血小板COX→TXA2↓→抗血小板聚集 大剂量:（－）血管壁COX → PGI2↓→ 促血小板聚集 阿司匹林用于抗血栓时，用量不宜过大。 不良反应 胃肠道反应 机制： 直接刺激胃粘膜； 刺激延髓催吐化学感受器（CTZ）； 抑制COX-1→抑制PGs对粘膜的保护作用 （PGs：抑制胃酸分泌，促进胃粘液分泌，↑胃粘膜血流）。 预防 饭后服药，同服抗酸药或服用肠溶片可减轻。 溃疡患者禁用。 过敏反应 以荨麻疹和哮喘最常见 “阿司匹林哮喘” 某些哮喘患者服用阿司匹林或其他解热镇痛药后诱发的哮喘； 故有哮喘史者禁用。 凝血障碍 与抑制血小板聚集凝血酶原合成有关 Vitk可预防。 水杨酸反应 剂量过大（5g/日）出现，有头痛、头晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力障碍，严重者出现过度换气、酸碱平衡失调、意识模糊甚至昏迷。 立即停药，碱化尿液。 Reyes综合征(瑞夷综合征)： 少数小儿在病毒感染发热后使用Aspirin，可引起肝损伤合并脑病； 虽少见，但可致死。 慎用：水痘，流行性感冒等病毒感染者 对乙酰氨基酚/扑热息痛/醋氨酚