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药理学复习重点 一、名词解释： 耐受性 ：指机体对药物反应性降低的一种状态。 耐药性 ：指病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低的一种状态。 半衰期 ：资血浆药物浓度下降一半所需要的时间。 停药反应 （withdrawal reaction ）长期用药后突然停药，原有疾病加剧（回跃反应） max 最大效应 （E ）/ 效能 （efficacy ） : 药理效应达到的不再随剂量或浓度的增加而增强的极限效应。 激动药 （agonist ）: 既有亲和力又有内在活性的药物。 与受体结合并激动受体产生效应。 吗啡，Adr ， ACh 完全激动药： 较强的亲和力和较强的内在活性； 特点：结合的 Ra＞＞ R i ，足量使完全转为 Ra ， 产生 Emax； α＝ 1；部分激动药：较强的亲和力但内在活性不强（ α1）。特点：只引起较弱的激动 效应，增加浓度也达不到 Emax 拮抗药 （antagonist ）：有较强的亲和力而无内在活性（ α=0）的药物，与受体结合不激动受体， 反因占据受体而拮抗激动药效应 竞争性拮抗药 : 可逆性地与激动药竞争相同的受体；增加激动药的浓度可与拮抗药竞争结合部位， 可使激动药量效曲线平行右移，但斜率和最大效应不变。 非竞争性拮抗药 : 与受体结合是相对不可逆的；通过增加激动药剂量也不能恢复到无拮抗药时的最 大效应（ Emax ），随着此类拮抗药剂量的增加，激动药量效曲线逐渐下移，斜率、最大效应降低。 肝肠循环 （hepatoenteral circulation ）：随胆汁 分泌的药物及其代谢产物经 小肠 上皮吸收，再由 肝 门静脉重新进入全身循环。 K 的概念： 表示 D与 R 的亲和力，即引起最大效应一半时 （50%受体被占领时）所需药物的剂量（浓 D 度）。 D D D K 与 D 和 R 的亲和力成反比；若将 K 取负对数（ -log K ）= PD2 ，则： pD2 与药物和受体的亲和力成 2 正比—— pD 越大，亲和力越大。 最小有效量 / 最小有效浓度 (minimal effective dose/concentration) ：引起效应的最小药量或最 小药物浓度 , 即阈剂量或阈浓度 50 50 治疗指数 （therapeutic index/TI ）: 以药物 LD 与 ED 的比值来表示药物的安全性。一般 TI 值大 于 3 称药物安全 肾脏排泄 ：肾小管细胞的有机酸转运载体和有机碱转运载体。分泌机制相同的两药合用，可发生竞 争性抑制，使药效增强延长。 酶诱导药 ：提高药酶的活性，增加自身或他药代谢速率。苯巴比妥、利福平 酶抑制药 ：抑制药酶的活性，减慢他药的代谢速率。西米替丁、环丙沙星 速度比较：静注 吸入 舌下 直肠 肌注 皮下注射 口服皮肤、粘膜 简单扩散 （simple diffusion ） : 又称被动扩散、单纯扩散和脂溶性扩散。药物转运中最常见、最 重要的形式，速度决定于膜两侧的药物浓度梯度、药物脂溶性和药物解离度。 选择性 ：药物在适当剂量时 , 只对少数组织器官发生比较明显的药理效应 , 而对其它器官或组织的 作用较小或不发生药理效应。选择性强——范围窄 , 针对性强；选择性差——范围广，针对性差， 副作用多 药理效应 （pharmacologic effect ）: 在药物作用下， 引起机体原有生理生化功能或形态的变化。 [ 结 果] 基本类型分：兴奋：原有功能的增强；抑制：原有功能的减弱 药效动力学 / 药效学（ pharmacodynamics ）: 研究药物对机体的作用及作用原理，不良反应的作用及 机制。 药代动力学 / 药动学 （pharmacokinetics ）: 研究药物在体内的过程， 即机体对药物处置的动态变化。 包括药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的演变过程和血液浓度