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替考拉宁和万古霉素药代动力学比较 药代动力学参数 替考拉宁 (6mg/kg) 万古霉素(500mg) 给药途径 IV/IM IV Cmax (mg/L) 43.2 (IV) 12.3 (IM) 10-25 Vdss (L/kg) 0.8-2.3 0.3-0.4 Cltot (L/h) 0.9 3.7 蛋白结合率 88-94 50 代谢 无 - CLR (ml/h/kg) 10 60 Vdss 稳态分布容积 Cltot 总清除率 ClR 肾脏清除率 Harding, J Chemotherapy, 2000, Vol 12, Suppl 5 欧洲革兰阳性菌多中心临床试验结果(n=1431) Lewis et al, 1988, JAC, 21, Suppl A, 61-67 (72%) (14%) (1%) (6%) (7%) 替考拉宁治疗1431例病人的不良事件 不良事件 例数(%) 注射局部反应 41(2.9%) 非特异性事件 73(5.1%) 过敏反应 72(5.0%) 血液化验指标异常 31(2.2%) 生化指标异常 67(4.7%) 耳毒性 4(0.3%) 肾毒性 5(0.35%) J Antimicrob Chemother 1988 Jan;21 Suppl A:61-7 Wood 1996. JAC 37, 209-222 替考拉宁和万古霉素的临床有效率比较荟萃分析 (P=ns) 替考拉宁良好的体外抗菌活性 类别 MIC(mg/l) 纸片法(mm) 敏感 ≤8 ≥14 中敏 16 11~13 耐药 ≥32 ≤10 NCCLs推荐的药敏试验判断标准 NCCLs(ICSL)2005 January Vol25. No.1 替考拉宁良好的体外抗菌活性 细菌 菌株数 替考拉宁 MIC90 万古霉素 MIC90 MSSA 1250 0.5 2.0 MRSA 1083 0.5 2.0 MSCNS 885 2.0 4.0 MRCNS 428 4.0 4.0 溶血葡萄球菌 279 16.0 4.0 肺炎链球菌 366 0.125 0.5 粪肠球菌 2000 0.5 4.0 屎肠球菌 224 1.0 4.0 Spencer RC,Goering R, Int J Antimicrob Agents 1995;5:169-177 替考拉宁良好的体外抗菌活性 对金葡菌(MSSA,MRSA)的抗菌活性比万古霉素强2-4倍 对凝固酶阴性葡萄球菌的作用与万古霉素相仿,但大约有1/3的溶血葡萄球菌对其耐药 对链球菌(包括肺炎链球菌)的抗菌活性优于万古霉素 对肠球菌的抗菌活性比万古霉素强4-8倍 耐万古霉素的VanB,VanC等 肠球菌对本品仍敏感 Wood 1996. JAC 37, 209-222 替考拉宁和万古霉素的细菌学有效率比较 (P=ns) 小结 对多重耐药的革兰阳性菌具有显著的抗菌活性 对金葡菌的抗菌活性比万古霉素强2~4倍 对MRCNS的抗菌活性与万古霉素相同 对肠球菌的抗菌活性比万古霉素强4~8倍 良好的组织渗透性 良好的安全性和耐受性 与氨基糖苷类或环孢素类肾毒性较强的药物 合用时肾毒性较低 与其他抗生素合用也无相互交叉作用 没有输液相关反应,红人综合症发生率极低 体循环负荷小 使用方便 静脉内或肌肉注射 一天一次 无须常规监测血药浓度 * * * ICU中的MRSA:
现状和对策
重症监护病房(ICU)感染的地位 美国ICU病床数占住院病人总病床数的8% 但ICU获得的感染占所有医院获得性感染的45% ICU病人的医院感染率比一般病房高5-10倍 ICU的耐药菌分离率高,感染难治 Richards M, et al. Epidemiology, prevalence, and sites of infections in intensive care units. Seminars in Respiratory and Critical Care Medicine. 2003;24(1):3-22 内科ICU常见感染的部位 Richards M, et al. Epidemiology, prevalence, and sites of infections in intensive care units. Seminars in Respiratory and Critical Care Medicine. 2003;24(1):3-22 心血管5% 眼耳鼻喉3% 肺炎30% 皮肤软组织3% 血液16% 尿路30% 胃肠道5% 下呼吸道6% 外科ICU常见感染的部位 Richards M, et al. Epidemiology, pre
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