放射性标记化合物和放射性药物-安徽医科大学基础医学院.PDF

安徽医科大学 第四章 放射性标记化合物和放射性药物 安徽医科大学 一、基本概念  重要参数  放射性浓度(radioactive concentration)  放射化学纯度(radiochemical purity) 标记物的放射性活度 放化纯度 ×100% 样品总的放射性活度  放射性比活度(specific activity)  同位素标记与非同位素标记  用同种放射性核素取代各种有机分子中的化学元素， 称为 同位素标记(isotopic labelling)。 安徽医科大学  无法采用同位素标记的情况下，可以选用性质和原子半径相 接近的放射性核素来替代，称为非同位素标记(non-isotopic labelling)。  定位标记与非定位标记  定位标记(specific labelling)是指将核素标记在化 合物的指定位置上。  在化合物不同部位引入两种不同的示踪核素进行标记，称为 双标记化合物(double labelling compounds)。  如果标记原子的结合部位无法确定，称为非定位标记(non- specific labelling)。 安徽医科大学 二、放射性核素标记化合物的制备  放射性核素的选择  不能改变原有化合物的理化和生物学特性；  要有合适的放射性半衰期；  容易测量；  标记方法较为简便；  可以接受的价格。 安徽医科大学  制备方法分类  同位素交换法  化学合成法  生物合成法  络合物/螯合物合成法  基本方法 14 3 125  C、 H和 I都是生命研究中最常用的示踪原子，同 时，还有32P和35S。 安徽医科大学 三、放射性核素标记化合物的纯化和鉴定  放射性化合物的要求  放射化学纯度95%；  在示踪过程中稳定；  不影响生命体生理代谢过程(吸收、分布、排泄、转运、 代谢等) ；  放射性杂质的来源：  游离的放射性核素；  杂质被标记上放射性核素；  在运输和贮存过程中，放射性化合物出现脱标和辐射自分 解形成的杂质。 安徽医科大学