瑞芬太尼的药理学特点.pptVIP

瑞芬太尼的药理学特点 REM的历史 1960年 芬太尼首次合成 1974年 舒芬太尼问世 1976年 阿芬太尼上市 1990年 瑞芬太尼由英国研制成功 2003年 国产瑞芬太尼上市 瑞芬的药代动力学特点 ?受体激动剂 酯键结构 其稳态分布容积0.39L/kg 清除率41.2ml/(kg·min) 终末半衰期9.5分钟 其作用消失快主要是由于代谢清除快，而与再分布无关。即使输注4小时，也无蓄积作用，其t1/2C-S仍为3.7分钟。 药效强 镇痛作用相似或略强于芬太尼 起效迅速 分布半衰期0.9分钟 血脑平衡时间仅1分钟 作用消失快 5—10分钟作用消失 无阿片蓄积 独特的非特异性酯酶代谢 静脉给药可控性强 给药剂量和速度可 根据麻醉深度和手术 需要而精确地调整 术后恢复快 术后5-10分钟病人恢复 对肝肾功能影响小 肝肾损伤病人不需调整剂量 代谢物经肾排出 清除率不受体重、性别或年龄的影响 不依赖于肝肾功能。即使在严重肝硬化病人，其药代动力学与健康人相比无显著差别，只是对通气抑制效应更敏感，可能与血浆蛋白含量低、不结合部分增加有关。 瑞芬太尼在体内的代谢途径是被组织和血浆中非特异性酯酶