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848 药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 13, 48 (6): 848 854
陈皮素对囊性纤维化跨膜传导调节因子的激活作用
爽, 于 波, 张耀方, 王 雪, 红*
(辽宁师范大学生命科学学院, 辽宁省生物技术与分子药物研发重点实验室, 辽宁 大连 116033)
摘要: 本实验利用荧光淬灭实验和膜片钳技术在稳定表达人 CFTR 和荧光绿蛋白突变体 EYFP/H 148Q 的
Fischer 大鼠甲状腺上皮细胞 (Fischer rat thyroid, FRT) 上, 测定川陈皮素 (nobiletin) 对囊性纤维化跨膜传导因
子 (cystic fibrosis transmembrane conductance regulator, CFTR) 氯离子通道的激活作用。结果发现, 川陈皮素以剂
量依赖的方式激活CFTR 氯离子通道的Cl－转运活性, 且这种活性是快速、可逆的, 并能够被CFTR 特异性抑制
剂CFTRinh-172 完全抑制。初步的分子机制研究表明, 川陈皮素是以与CFTR 直接作用来激活通道活性的。进一
步的研究结果显示, 川陈皮素能够有效刺激小鼠气管黏膜下腺液体分泌速度。因此, 川陈皮素可能发展成为治疗
包括支气管扩张在内的CFTR 相关疾病的先导药物。
关键词: 囊性纤维化跨膜传导因子; 川陈皮素; 激活剂
中图分类号: R963 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 (20 13) 06-0848-07
The activation effect of nobiletin on cystic fibrosis transmembrane
conductance regulator chloride channel
*
YANG Shuang, YU Bo, ZHANG Yao-fang, WANG Xue, YANG Hong
(L iaoning Provincial Key Laboratory of Biotechnology and Drug Discovery, College of L ife S cience,
Liaoning Normal University, Dalian 116033, China )
Abstract : Aim of the present study is to investigate activation effect of nobiletin on cystic fibrosis
transmembrane conductance regulator (CFTR) chloride channel activity. CFTR-mediated iodide influx assay
and patch-clamp tests were done on FRT cells stably co-transfected with human CFTR and EYFP/H148Q.
Nobiletin potently activated CFTR chloride channel activity in a dose- and
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