2019年实验核医学与核药学.pptVIP

实验核医学与核药学;§1　基本概念 ;（一）按放射性核素在制剂中存在的形式分 1. 放射性核素及其简单化合物 2. 放射性核素标记的化合物 （二）按制剂的理化特性分 1. 离子型放射性制剂 2. 胶体放射性制剂 3. 放射性标记化合物 4. 放射性标记生物活性物质 （三）按剂型可分 气态、液态、胶体、悬浮颗粒、胶囊和冻干品。 （四）按制剂使用目的分 1.放射性试剂 2.放射性药物 ;三、放射性药物的特点;（二）放射性核素的选择;四、对放射性药物的特殊要求; (二)具有合适的物理半衰期：诊断用放射性核素的T1/2要在满足诊断检查所需时间的前提下尽可能地短，以减少病人的受照剂量。目前临床上诊断用放射性药物的核素T1/2大多在几小时至几天，条件好的医院已用T1/2在几分钟的放射性药物。治疗用的放射性药物T1/5不宜太短，一般在1???8天，以保证疗效。 (三)毒性小：要求进入体内的放射性核素及其衰变产物的毒理效应小，若有毒性，应用时要严格控制在无毒性反应的范围内。最好核素的衰变产物是稳定性核素。另外，放射性药物的核纯度、比活度及放化纯度高，不仅能提高药物效果，还能减少毒副作用。 （四）稳定性要好，结合要牢； （五）其它：要求标记容易，价格可以接受，对产生射线的防护容易。;五、放射性药物的摄取机制; (一)功能性吸收与排泄：脏器的某些细胞，由于各种各样的原因，能选择性地吸收某种放射性药物，并通过某些组织器官排泄或分泌。在此过程中放射性药物未经受代谢变化，如肾小管上皮细胞对131I-邻碘马尿酸的吸收、99mTC-DMSA被肾小管吸收并经肾脏排泄等，这就是肾功能测定和肾显像的机制。所以，放射性药物在某些组织器官中吸收的数量、速度以及分布情况，可以反映疾病时功能和形态的改变。所吸收的放射性药物，还可能对某组织器官造成过量照射而实现对疾病的治疗。 (二)运转及参与代谢：通过某些药物的主动转运参与细胞内的有关代谢过程研究特异器官的功能进行功能测定或显像。例如，用131I检查甲状腺功能，当碘化物进入体循环时，被甲状腺细胞摄取。59Fe参与血红蛋白合成而浓集于骨髓。75Se被胰腺吸收和利用并使之显像。这些机制都是运转及参与代谢。 (三)离子交换作用：99mTC-焦磷酸盐用于骨显像，是因为焦磷酸盐能与骨中PO3-4交换，实现浓聚而进行显像的。这是由于该显像剂从血液弥散入细胞外液，骨的多孔的矿化表面被此液所包围，磷酸酪合物迅速地通过离子交换固定于骨的固相，并掺入羟基磷灰石晶格中，在骨的活性和血流增加的部位(如正愈合的骨区、原发或继发肿瘤区)，放射性浓度增高，这就是骨显像的机制。 ; (四)简单的弥散和分布：将放射性药物引入体内某空间，可显示该空间的大小和形态。例如放射性惰性气体133Xe(133氙)从呼吸道吸入或以其生理盐水溶液的形式静脉注入，均可弥散至肺泡内，进行肺功能测定及显像。若将24Na或32P皮内注射，放射性通过弥散进入微血管而从局部清除，其半清除时间亦反应局部血流情况，整形外科常用此法测定管状皮瓣的血运等。 (五)细胞吞噬和胞饮作用：当细胞与环境中某种物质的颗粒接触时，如果适合细胞功能的要求，细胞膜与颗粒接触的部分便开始内陷，其周围则伸出伪足，并逐渐将颗粒包住，最后以膜包颗粒的形式进入细胞。如果进入的颗粒是固体物则称吞噬，进入的是液体则称胞饮。肝、脾、骨髓的内皮系统具有识别和吞噬外来颗粒的功能。故放射性药物集中于这些器官而显像。例如，利用脾脏的网状内皮细胞可吞噬衰老，死亡的红细胞，故用标记的变性红细胞进行脾显像。利用白细胞有吞噬胶体颗粒的功能，故可用放射性胶体标记白细胞，借此进行浓肿和血栓定位诊断等。 ; (六)毛细血管阻断：放射性大颗粒聚合白蛋白或微球，当其颗粒直径超过肺毛细血管直径(10 μm)时，在静脉注射之后无法通过肺毛细血管，而造成暂时性的均匀性栓塞，其分布与肺血流成比例，由此可观察肺内血流情况，用于肺显像。小部分小血管阻塞、几小时后颗粒自行降解。 (七)特异导向结合：根据受体与配基、抗体与抗原结合具有高特异性，高亲和性的特点，用适当的放射性核素标记的配体或抗体，使之导向到含有高密度受体或抗原的靶器官或靶组织，达到显像或治疗的目的。例如用11C-去甲肾上腺素与心肌肾上腺素能神经末梢结合，浓集于心肌。123I-IBZM是多巴胺D2受体阻断剂而显示脑内部位D2受体分布位置与数量。99mTC标记抗CEA单克隆抗体及131I标记AFP抗体，可分别进行结肠癌和肝癌的诊断治疗。131I标记抗人精浆蛋白抗体用于前列腺癌转移灶的显像等。 ;;一、放射性核素 ;