第六章 药用高次分子化合物.pptVIP

第六章 药用高分子化合物 概 述 高分子化合物 定 义： 以相对分子质量区分，相对分子质量1千的化合物成为低分子化合物；相对分子质量1万的称为高分子化合物。 相对分子质量在1千～1万之间的，称为中等分子化合物。 概 述 聚合物及聚合度 聚合物 高分子化合物通常用若干个可重复单元组成。 如：葡聚糖 高聚物：n的增减，不影响其物理性质； 低聚物：n的增减，其物理性质有显著变化。 高聚物与低聚物统称为高分子聚合物Polymer. 概 述 药用高分子化合物 定 义： 系指在药物制备过程中，根据功能高分子聚合物的理化特性，分别用于药物的稀释剂、粘合剂、包埋材料、微型胶囊、包衣或内外包装材料等，其本身不具有药理活性，只是在制剂成型过程中，起着不可缺少的辅助或强化作用。 分 类：天然高分子与合成高分子。 概 述 药用高分子化合物的发展 早在东汉，张仲景在《伤寒论》和《金匮要略》记载了采用动物胶汁、炼蜜和淀粉糊等天然高分子为多种制剂的赋形剂，并且至今仍然沿用。 近一个世纪来，大量的低分子药物为推动全球医疗事业起了巨大的作用。但…… 1.在生物体内代谢速度快，半衰期短，易排泄； 2.进入体内指定的部位也缺乏选择性，这也是给药量增多、疗效较低的原因之一。 概 述 药用高分子的特点 1.低毒：与生物体的相容性好，停留时间长； 2.高效：通过与药物发生结合或聚合的方式，提高药物的活性； 3.缓释：调节药物的释放速率，达到降低毒性和副作用的目的； 4.定向：进入机体后，可有效达到症患部位。 概 述 药用高分子化合物应具备： 1.低毒：本身及分解产物应无毒，不会引起炎症和组织变异反应，没有致癌性； 2.生物相容性：进入血液系统不会引起血栓； 3.具有水溶性或亲水性：能增加难溶性药物溶解度； 4.靶向性：能有效地到达病灶处，并在病灶处积累，保持一定浓度； 5.无蓄积性：聚合物主链必须是易分解的，才能排出人体或被人体所吸收。 第一节 药用高分子化合物 1.淀粉及其衍生物 淀 粉 第一节 药用高分子化合物 1.淀粉及其衍生物 羧甲基淀粉钠 第一节 药用高分子化合物 2.纤维素及其衍生物 纤维素 第一节 药用高分子化合物 2.纤维素及其衍生物 微晶纤维素 纤维素经酸或碱处理，相对分子量约为3.6万，平均粒径100μm； 具有较强的吸附能力，可吸收2～3倍水，1～1.5倍油，因此膨胀性能较强； 不溶于水，因此不能形成凝胶，不干扰药物的溶出，可作为优良的崩解剂。 第一节 药用高分子化合物 2.纤维素及其衍生物 醋酸纤维素类CAP 第一节 药用高分子化合物 2.纤维素及其衍生物 羧甲基纤维素钠CMC-Na 第一节 药用高分子化合物 2.纤维素及其衍生物 羟丙基纤维素HPC 第一节 药用高分子化合物 3.明 胶 主要由动物的皮革或骨骼经过处理获得。 按来源可分为皮胶和骨胶； 按处理方式可分为酸法（A）与碱法（B）明胶。 主要由氨基酸组成，其中甘氨酸＋丙氨酸＋脯氨酸＋羟基脯氨酸占总量的近70%. 可作为硬胶囊、软胶囊等的材料及包衣的隔离层等。 第一节 药用高分子化合物 4.甲壳质和脱乙酰甲壳质 第一节 药用高分子化合物 4.甲壳质和脱乙酰甲壳质 在自然界中，是除了纤维素外第二大资源，有α、β、γ三种晶型，以α型最多最稳定； 是自然界唯一带阳离子的天然活性多糖，被誉为除糖类、蛋白质、脂肪、维生素、矿物质之外的人体第六生命要素； 在日本被确定为唯一可以宣传疗效的保健食品，可抑制癌症、肝病、糖尿病，降低胆固醇，增强人体免疫力，防止老化等。 第一节 药用高分子化合物 5. 丙烯酸树脂 第一节 药用高分子化合物 6.卡波姆 第一节 药用高分子化合物 7.聚乙烯醇 PVA 第一节 药用高分子化合物 8.聚乙烯吡咯烷酮PVP 第一节 药用高分子化合物 聚乙二醇 PEG 第一节 药用高分子化合物 10.泊络沙姆Poloxamer 第一节 药用高分子化合物 11.右旋糖酐（血浆代用液） 第一节 药用高分子化合物 12.聚维酮-碘（PVP-I） 第一节 药用高分子化合物 13.聚合型青霉素 第二节 高分子平均相对分子质量 第三节 高分子溶液的热力学 高分子溶液P247 高分子的溶解比低分子更困难和复杂。 与其说高分子进入溶液，更准确的为溶剂分子进入高分子内部。 分为：溶胀与溶解两个阶段； 溶胀：溶剂分子慢慢进入卷曲成团的高分子化合物分子链空隙中去，导致高分子化合物舒展开来，体积成倍甚至数十倍的增长； 溶解：无限的溶胀。 第三节 高分子溶液的热力学 高分子溶液 溶解阶段 不少高分子化合物与水分子有很强的亲和力，分子周围形成一层水合膜，这是高分子化合物溶液具有稳定性的主要原因。 这与混悬剂、乳剂等有明显区别，属于热力学与动力学相对稳定