课件：学习课件第18章作用于呼吸系统药物.ppt

* * 咳、痰、喘是呼吸系统疾病的主要症状，三者往往同时存在，互为因果。 第18章 作用于呼吸系统药物 痰刺激呼吸道感受器引起咳嗽，阻塞细支气管诱发哮喘。 支气管痉挛主要引起哮喘，同时因呼吸阻力增加使肺泡膨胀，刺激牵张感受器引起咳嗽。 咳嗽对呼吸道是机械刺激，引起粘膜充血，分泌物增多，也可引起支气管痉挛而诱发哮喘。 临床上常将祛痰、镇咳、平喘三类药物配合应用，以发挥协同作用提高疗效。 这三类药物均是对症治疗，临床应同时采用相应的对因治疗措施（抗感染、抗过敏、增强机体免疫功能等）。 第一节┃平喘药 哮喘是一种以呼吸道慢性炎症和呼吸道高反应性为特征的疾病。 哮喘的基本病理：炎症细胞浸润→炎性介质（组胺、LTB4、PGD2等）释放增加→支气管平滑肌收缩→黏膜充血水肿→微血管通透性增加→呼吸道腺体分泌亢进→气道张力增高等。 分类 肾上腺受体激动药 AD, 舒喘灵 茶碱类：氨茶碱 M受体阻断药：异丙托溴铵 肾上腺糖皮质激素：布地奈德 肥大细胞膜稳定药：色甘酸钠 一、肾上腺受体激动药 作用特点 激动支气管平滑肌β2受体→激活腺苷酸环化酶→细胞cAMP↑→胞内Ca2+↓→支气管平滑肌松弛。 抑制肥大细胞释放过敏性介质。 3.对各种刺激引起支痉都有效。 4.长期应用?支气管平滑肌?2-R??对刺激反应性? ?发作加重。 5. 目前用对?2-R有高度选择性药物，控制哮喘急性发作和预防用药。 肾上腺素（adrenaline) 1、对?，?-R都有强大激动作用。 2、皮下注射能迅速控制支气管哮喘的急性发作。 3、作用时间短暂，易产生心血管不良反应。多次使用后易产生耐受性。 麻黄碱（ephedrine) 1、作用同AD，缓慢、温和、持久 2、与其它药配伍用于轻症、预防发作。 异丙肾上腺素(isoprenaline) 1、?1、?2无选择性 2、吸入给药，平喘作用强大 3、不良反应多。多由于激动?1-R，引起 严重的心脏反应。 选择性?2-R激动剂 1.对?2-R选择性强，P.O有效。 2.吸入给药，无心血管不良反应。 3.剂量??心悸、头晕、手指震颤。 4.临床用于支气管哮喘及喘息型慢支 沙丁胺醇(salbutamol，舒喘灵) 1、 ?2 ?1 ，心脏兴奋弱。 2、可口服、气雾吸入或静脉滴注等多种 途径给药，用药后产生明显的支气管 扩张作用。 3、适用于夜间哮喘发作。 其他?2受体激动剂 特布他林（terbutaline,博利康尼) 克伦特罗（clenbuterol,克喘素） 福莫特罗(formoterol) 班布特罗(bambuterol)：目前唯一口服 长效?2受体激动剂。 二、茶碱类 【平喘作用机理】 1.松弛支气管平滑肌 ①促进内源性儿茶酚胺的释放。 ②抑制肥大细胞膜释放慢反应物质。 ③拮抗腺苷受体。 ④抑制PDE→cAMP↑→支气管松弛。 2.增加膈肌收缩力，减轻膈肌疲劳，利于改善呼吸功能。 3.改善心功能。 临床应用： 1.主要用于慢性哮喘维持治疗 2.COPD，明显改善气促症状。 3.中枢性呼吸睡眠暂停综合症。 不良反应： 1.安全范围窄，不良反应多，与血药浓度有关。 2.上腹部疼痛、失眠、震颤、心动过速。 3.用量过大出现心律失常、低血压、低血钾、甚至呼吸心跳停止。 氨茶碱（aminophylline) 【药理作用】（1）扩张支气管：同前 （2）强心和利尿：心缩↑，心输出量↑ GFR ↑,↓钠水吸收 【临床应用】（1）静脉给药，用于严重哮喘或持续状态（2）口服用于轻症或预防 【不良反应】 1.局部刺激:恶心、呕吐、食欲减退。 2.心血管系统：注射液应稀释后缓慢给药，有条件者检测血药浓度。 3.CNS：中枢兴奋症状，过量可致头痛、头晕、谵妄、惊厥等。 三、M-R阻断药 【作用机理】阻断M-R，但不可用阿托品 【常用药物】异丙基阿托品（异丙托溴铵, ipratropium bromide） 【作用及应用】对气道平滑肌有选择性扩张作用，作用强，持久。用于预防发作及喘息型慢支，对老年性哮喘特别有效。 四、肾上腺糖皮质激素 目前治疗哮喘最有效药物，是哮喘持续状态或危急发作的重要解救药。 长期应用可改善病人肺功能、降低气道高反应性、降低发作的频率和程度，改善症状，提高生活质量。 【常用药物】倍氯米松，氟尼缩松 作用机理： 1、抑制PG和LT生成 2、减少炎症介质产生和反应（抗炎平喘） 3、收缩小血管，减轻渗出 给药方式： 1.全身给药：不良反应多，受限制。 2.吸入给药：目前最常用。