第3章药物代谢动力学课件.pptVIP

第3章 药物代谢动力学 一、药物跨膜转运：被动转运、主动转运 二、药物体内过程：吸收、分布、生物转化、排泄 三、血药浓度变化的时间过程：血药浓度-时间曲线；房室模型；动力学过程 四、药动学常用参数及意义：生物利用度、半衰期、表观分布容积、清除率、血药稳态浓度 一、药物的吸收 吸收速度影响作用的快慢。 吸收程度影响作用的强弱。 它们主要取决于药物理化性质、剂型、剂量与给药途径。其中给药途径对药物的吸收影响最大。 影响因素： 药物剂型、溶解度、酸碱度、 胃肠PH值、胃排空速度、胃内容物、 首过消除等。 2、舌下和直肠给药： （1）口腔吸收：舌下V丰富、吸收迅速、无首过效应，但面积小、不易溶解，仅用于少数脂溶性高的药物。 （2）直肠吸收：首过效应小，但吸收慢、且不规则，仅用于少数刺激性大的药物，或不能口服的病人。 二、药物的分布(distribution) 1、与血浆蛋白结合 D + P DP 竞争置换 结合型99% 游离型1% 结合型98% 游离型2% 药物分布 2、体液pH： （弱酸性药物在C外液解离度＞C内液，不易从C外液扩散至C内液；弱碱性药物则易扩散至C内液。） 药物生物转化 2、药物转