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第二节 拟胆碱药 和抗胆碱酯酶抑制药 一 M受体激动药 来源于南美洲的植物Shrub Pilocarpus jaborandi 于1875分离提纯 M受体激动药 生物碱类：毛果芸香碱 毛果芸香碱 药理作用 1 眼 缩瞳： (+) M受体，虹膜括约肌收缩 降低眼内压：缩瞳--前房角扩大---房 水回流 调节痉挛：睫状肌收缩，悬韧带松， 晶体变凸，屈光度增加， 调节痉挛，视远模糊 眼的结构及调节 毛果芸香碱 药理作用 2 腺体 (+) M受体，分泌↑ 3 平滑肌 胃肠、支气管收缩 毛果芸香碱 临床用途 青光眼 虹膜炎（与扩瞳药交替） 毛果芸香碱 Pilocarpine 不良反应 过量易出现流涎，多汗，胸闷，恶心甚至腹痛腹泻等M样症状 毛果芸香碱 Pilocarpine 用药护理 药前心理护理 滴眼时压迫内眦 二 抗胆碱酯酶药---- 新斯的明 抑制AchE活性，使Ach↑，间接发挥作用 （–） Ach 胆碱 + 乙酸 AchE 新斯的明 使Ach↑↑ 抗胆碱酯酶药 新斯的明 特点 人工合成，其脂溶性低，不易透过血脑屏障和角膜，对中枢及眼作用弱 新斯的明 药理作用 M样作用-----胃肠道平滑肌 兴奋平滑肌 减慢心率 肌松药过量中毒 新斯的明 药理作用 N样作用-----骨骼肌 抑制胆碱酯酶 直接激动N2受体 促进运动神经末梢释放乙酰胆碱 对骨骼肌有强大兴奋作用，重症肌无力的首选药 新斯的明 不良反应 治疗量：恶心，呕吐，流涎等 过量：胆碱能危象，表现为肌无力等 新斯的明 用药护理 1 避免过量转为抑制，出现胆碱能危象 2 机械性肠梗阻，尿路梗阻，支气管哮 喘禁用 毒扁豆碱 1 水溶液不稳定 2 易吸收，也易透过血脑屏障进入中枢神经系统 3 作用较毛果芸香碱强而持久
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