第十七章缓控释与靶向制剂.ppt

第十七章 缓释、控释制剂 一、概述 定义 缓释制剂：用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。 控释制剂：药物能在预定的时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。 迟释制剂：包括胃滞留、小肠迟释和结肠迟释的制剂。 Types of Dosage Forms 特点 对于半衰期短的或需要频繁给药的药物，可以减少服药次数，如普通制剂服药次数为一天3次，缓释/控释制剂的服药次数为一天2次或1次。可以提高病人服药的顺应性，使用方便。 使血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用。 可减少用药的总剂量，因此，可用最小剂量达到最大的药效。 类型 骨架型：亲水凝胶、小丸、微球等 膜控型：微孔膜包衣片（小丸）、微囊、包衣微球、肠溶胶囊等 渗透泵型：渗透泵片（胶囊）等 脉冲式或自调式 植入型 常用辅料（除赋形剂、附加剂外） 阻滞剂：疏水性强的脂肪类或蜡类（溶蚀性骨架、缓释包衣），肠溶材料（包衣阻滞） 骨架材料：疏水性骨架（脂肪、蜡类）、亲水凝胶骨架（MC、CMC-Na、HPMC、PVP等）、不溶性骨架（EC、丙烯酸树脂等） 包衣材料： 增稠剂： 二、缓释、控释的原理和方法 二、实现缓释的方法 1. 控制溶出速度 可以用降低药物溶出的方法制成缓释、控释制剂。例如将药物制成适当的盐或其他衍生物，用缓慢溶解的材料包衣，与慢溶解材料混合以其为载体制成骨