课件：临床药理演示文稿1-4章.ppt

2.低萃取率的药物（肝酶限制性药物）(a poor-extraction-ratio drug) 肝脏对药物萃取率相当低，E0.3 QLCLint 上面公式简化为： CLH=fu.CLint 血浆中被萃取的药物仅限于非结合型。华法领、保泰松、苯妥英等 药物的代谢取决于肝酶附近的药物浓度，即游离药物的浓度。 根据血浆蛋白结合率对药物的影响，低萃取率药物可分为两类： 1. 肝酶限制性，血浆蛋白结合敏感的药物 此类药物血浆蛋白结合率高，改变血浆蛋白结 合率后，可明显影响药物的消除。CLH=fu.CLint 适合此类药物。苯妥英、甲磺丁尿 2. 肝酶限制性，血浆蛋白结合不敏感的药物 药物与血浆蛋白结合率低，血浆蛋白结合率的改变，并不明显影响药物的消除。茶碱、氯霉素 肝血流量与药物实际清除率之间的理论关系 0.5 1 实际肝清除率CL QL/CLint I: QLCLint 高萃取率药物 II: QLCLint 低萃取率药物 三、首过效应(First-pass metabolism) 1．? 肝首过效应 药物－肠道吸收－肝门静脉－肝血窦－肝静脉－体循环 首过效应取决于肝对药物的清除率。 取决于QL/CLint的比值。 当QLCLint，在曲线II部分的末端，肝实际清除率 C