课件：武汉大学基础医学院药理学重点整理(删减版).ppt

1、青霉素类——青霉素G（PG） 抗菌作用： 强、细菌繁殖期低浓度抑菌、较高浓度杀菌 1、大多数G＋球菌：溶血链球菌，草绿色链球菌，肺炎双球菌 2、G＋杆菌：白喉杆菌，破伤风杆菌，产气夹膜杆菌，炭疽杆菌 3、G－球菌：脑膜炎球菌，淋球菌 4、少数G－杆菌：百日咳 5、螺旋体、放线杆菌 临床应用： 首选：敏感G＋球菌、杆菌、G－球菌及螺旋体　 常用：大叶性肺炎、 破伤风、白喉、钩端螺旋体、梅毒、心内膜炎、敏感的葡萄球菌感染、流脑、梅毒、钩瑞螺旋体病，回归热 不良反应： 1、过敏反应：最常见 过敏原：青霉噻唑蛋白、青霉素、青霉烯酸降解产物；6－APA高分子聚合物 表现： 轻：皮疹药热，血管神经性水肿 重：过敏性休克。发生率1.０/万，死亡率0.1／万 抢救：im 0.1% 肾上腺素（0.5～1 ml） 2、赫氏反应： 应用青霉素G治疗梅毒、钩端螺旋体、雅司、鼠咬热或炭疽等感染时，可有症状加剧现象，表现为全身不适、寒战、发热、咽痛、肌痛、心跳加快等症状。此反应可能是大量病原体被杀死后释放的物质所引起的 3、其他： （1）肌内注射可产生局部疼痛，红肿或硬结。 （2）剂量过大或静脉给药过快时可对大脑皮层产生直接刺激作用 （3）鞘内注射可引起脑膜或神经刺激症状 1、青霉素类——青霉素G（PG） 优点： 1、对不少感染疗效好，甚至首选 2、毒性小 缺点： 1、对大多数G－杆菌无效； 2、耐药金葡菌达90％； 3、口服（po）无效； 4、可引起过敏反应 1、青霉素类——氨苄西林（氨苄青霉素） 抗菌作用： 1、广谱、耐酸、不耐酶 2、对铜绿假单胞菌无效，对球菌、G+杆菌、螺旋体的作用PG,对粪链球菌作用PG 3、可与PG发生交叉过敏反应 临床应用： 1、主要用于G－杆菌感染（绿脓杆菌除外） 2、严重者应与氨基甙类合用（对伤寒、副伤寒疗效与氯霉素相似，复发少）。 1、青霉素类——阿莫西林（羟氨苄青霉素） 抗菌作用： 1、广谱、耐酸、不耐酶 2、抗菌活性与氨苄西林相似，但对肺炎球菌、肠球菌、沙门菌属、幽门螺杆菌的杀菌作用氨苄西林 临床应用： 1、主要用于敏感菌所致的呼吸道、尿路、胆道感染以及伤寒治疗 2、可用于慢性活动性胃炎和消化性溃疡的治疗 3、与氟氯西林按1：1组成复方制剂（新灭菌）抗菌效果好 4、对PG过敏者禁用 Q:试述头孢菌素类药物的药理作用及临床应用 2、头孢菌素类的药理作用与应用 药物 G＋ G－ 绿脓 对β－内酰胺酶稳定性 肾毒性 临床应用 一代 +++ + — 可被破坏 + 耐药金葡菌感染，轻中度呼吸道尿路感染 二代 ++ ++ — 多种酶稳定 ± G－菌感染 三代 ++ +++ ++ 较高稳定 — G－菌感染、 包括绿脓杆菌 四代 +++ +++ ++ 高度稳定 — 三代耐药的感染、G＋、G－ 、绿脓杆菌 β-内酰胺类抗生素 内酰胺类抗生素，青霉头孢最常用。 通过结合 PBP ，抑制细胞壁合成。 青霉素 G纯天然，干燥粉末存数年， 繁殖期的窄谱药，过敏反应最常见， 一问二试三观察，肾上腺素来抢救。 氨苄和阿莫西林，广谱耐酸不耐酶。 氨苄用于阴杆菌，管道感染用阿莫， 交叉过敏需注意，青霉过敏不能用。 头孢菌素有四代，化疗指数不断增。 Q:大环内脂类的作用机制，林可霉素类的临床应用，四环素类的不良反应，氯霉素的不良反应 三十、大环内酯类及林可霉素类抗生素　 1、红霉素 抗菌谱： 1、G+菌有强大作用：青霉素 2、G-菌氨基糖苷：如脑膜炎球菌、淋球菌、流杆杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌 3、螺旋体、肺炎支原体、弯曲杆菌、军团菌等亦有抑制作用 抗菌机制： 它能与细菌核蛋白体50S亚基结合抑制转肽作用及mRNA移位而抑制蛋白质合成 临床应用： 1、抗药性金葡菌感染和青霉素过敏者 2、支原体肺炎、军团菌病、白喉 不良反应： 1、胃肠道反应 2、肝损害:红霉素丙酸酯(无味红霉素),出现转氨酶升高 2、林可霉素类——林可霉素、克林霉素 抗菌谱：对G+菌（包括耐青霉素金 葡菌），多数厌氧菌。 抗菌机制：与红霉素似，作用于核蛋白体50S亚基，抑制肽酰基转移酶，与红霉素竞争结合部位。 临床应用：一般不首选。用于敏感菌引起的骨髓炎，关节感染，混合感染。 不良反应 ： 胃肠反应，假膜性肠炎。 大环内酯类及林可霉素类抗生素 大环内脂红霉素，抑制50S亚基。 常用剂型效不同，抗性金葡G过敏， 支原肺炎军团菌，白喉杆菌可用它。 阳性不及青霉素，阴性不及氨基糖。 胃肠反应最常见，最严重是肝损伤。 林可克林似红霉，主要用于厌氧菌， 金葡骨髓炎首选，胃肠反应较常见。 三十一、氨基苷类抗生素 Q:试述在肝肾功能不良时须避免或慎用的抗菌药 Q:试述氨基糖苷类抗生素的共性 1、氨基苷类抗生素的共性 抗菌作用及作用机制： 主要阻碍细菌蛋白质