常山酮抗肿瘤作用机制研究进展.PDFVIP

中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 45 卷 第 5 期 2014 年 3 月 ·745 · 常山酮抗肿瘤作用机制研究进展 1 2 1 1* 2* 车玉梅 ，何小鹃 ，徐 洁 ，马超英 ，吕爱平 1. 西南交通大学生命科学与工程学院，四川 成都 610031 2. 中国中医科学院 中医临床基础医学研究所，北京 100700 摘 要：常山酮（HF ）是中药有效成分常山碱的衍生物，长期作为广谱抗球虫药使用。近年来，研究发现 HF 可促进伤口 修复、抑制组织纤维化，其在抗肿瘤临床前研究中表现尤为突出，展示了 HF 抗肿瘤的巨大潜力。查阅近年来国内外相关文 献，从抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、抗血管新生、抑制纤维母细胞活化和抗炎等方面，综述了 HF 抗肿瘤研究进 展，同时为 HF 的深入研究提供参考。 关键词：常山酮；肿瘤；细胞凋亡；血管新生；炎症；Th17 细胞 中图分类号：R285 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2014)05 - 0745 - 04 DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2014.05.027 Research progress on anticancer mechanisms of halofuginone 1 2 1 1 2 CHE Yu-mei , HE Xiao-juan , XU Jie , MA Chao-ying , LV Ai-ping 1. School of Life Science and Engineering, Southwest Jiaotong University, Chengdu 610031, China 2. Institute of Basic Research in Clinical Medicine, China Academy of Chinese Medical science, Beijing 100700, China Key words: halofuginone; tumor; cell apoptosis; angiogenesis; inflammation; Th17 cells 肿瘤仍是当今世界危及人类生命最常见、最严 HF 能显著抑制人白血病细胞株 NB4 增殖（P ＜ 重的疾病之一。因此，全世界一直在寻找有效治疗 0.001 ）并诱导凋亡（P ＝0.002 ），其效应具有剂量 肿瘤的方法和药物。常山酮（halofuginone, HF ）是 依赖性。低剂量的 HF 可将细胞周期停滞于 G1/S 过 [2] 一种生物碱，是中药有效成分常山碱的衍生物，其 渡，较高剂量 HF 使细胞在 G2 ＋M 期大量积累 。 分子式是 C H BrCIN O •HBr，为白色或淡灰色结 HF 抑制细胞增殖的作用与转化生长因子 β 16 17 3 3 晶性粉末，无臭，味苦。关于 HF 的研究最早始于 （TGF-β）信号通路有关，但HF 对 TGF-β信号通路 1975 年，很长一段时间其一直作为广谱抗球虫药使 影响结果尚未定论，有学者认为 HF 引起 TGF-β水 用。近年来，随着对 HF 的深入研究，发现 HF 可 平升高，刺激人母亲 DPP 同源物 3 （Smad3 ）的磷 促进伤口修复、抑制组织纤维化[1] ，其在抗肿瘤临