第二章-液体制剂讲-解.pptVIP

5.酸 败 光、热、空气 微生物 变质乳剂 有效措施 抗氧剂 防腐剂 五、乳剂的质量评定 1．乳剂粒径大小的测定 2．分层现象的观察 3．乳滴合并速度的测定 4．黏度测定 天然高分子材料 1. 醋酸纤维素(Cellulose acetate, CA) 2. 醋酸纤维素酞酸酯(cellulose acetate phthalate,CAP) 3. 羧甲基纤维素钠(carboxymethyl cellulose sodium, CMC-Na) 4. 甲基纤维素(methylcellulose, MC) 5. 乙基纤维素(ethylcellulose, EC) 6. 羟丙基纤维素(hydroxypropylcellulose, HPC) 合成高分子材料 1. 聚丙烯酸和聚丙烯酸钠 2. 卡波姆 3. 丙烯酸树脂 4. 聚乙烯醇 5. 聚维酮 6. 乙烯-醋酸乙烯共聚物 7. 聚乙二醇 8. 泊洛沙姆 口服乳剂 ? 定义 乳剂系指两种互不相溶的液体， 其中一种液体以小液滴状态分散在 另一种液体中所形成的非均相分散体系。 分散 一种 另一种 非均相 乳剂 均相 （溶液） 乳剂的结构示意图 分散相/内相 /不连续相 分散介质/ 外相/连续相 ①液滴分散度高:吸收快、药效好，生物利用度高； ②油性药物的乳剂ー计量准确，服用方便； ③O/W型乳剂—可掩盖不良味道； ④外用乳剂ー改善皮肤、粘膜的透过性，减少刺激； ⑤静脉注射乳剂ー体内分布快、有靶向性。 乳剂的作用特点 乳剂的组成 水相（W）— 水或水溶液； 油相（O）— 与水不相混溶的有机液体 乳化剂 — 防止油水分层的稳定剂 防腐剂、调味剂 其他组成： 基本组成： 基本型 O/W W/O 复合型 W/O/W O/W/O 内相 外相 内相 外相 水包油 油包水 水包油包水 油包水包油 乳剂的种类 ? O/W型乳剂 W/O型乳剂 外观 乳白色 油状色近似 稀释 可用水稀释 可用油稀释 导电性 导电 不导电或 几乎不导电 水溶性颜料 外相染色 内相染色 油溶性颜料 内相染色 外相染色 W/O型和O/W型乳剂的区别 二、乳化剂 乳化剂是乳剂的重要组成部分，在乳剂形成、稳定性以及药效发挥等方面起重要作用。 乳化剂的基本要求 ①有较强的乳化能力：油水两相间的界面张力↓↓↓；形成牢固的乳化膜； ②有一定的生理适应能力：无毒，无刺激性，（口服、外用、注射给药）； ③受各种因素的影响小：酸、碱、辅助乳化剂等。 上述条件可作为选择或评价乳化剂的标准。 乳剂形成的必要条件 乳剂形成包括两个过程，即分散过程和稳定过程。 分散过程：借助机械力作乳化功，将分散相切割成微小的液 滴并均匀地分散于分散介质中。 稳定过程：提供使乳剂稳定的必要条件，使乳剂稳定。 乳化功 静置 油 水 油 水 使乳剂稳定的必要条件：加入适当的乳化剂 乳化剂：两种或两种以上不相混溶或部分混溶液体组成的体系，由于第三种成分的存在，使其中一种液体得以细小液滴分散在另一液体中，这一过程称为乳化。具有乳化作用的物质，称为乳化剂。 乳化剂的作用：降低油水两相的界面张力，减小乳化功； 吸附在油水界面，形成牢固的乳化膜。 制备乳剂时必须加入乳化剂，才能使乳剂稳定。 乳化剂被吸附于液滴的界面，在液滴的形成过程中能显著降低油水间的界面张力，使乳剂稳定。 2. 乳化剂被吸附于液滴周围，有规律地定向排列形成一层乳化膜，阻碍液滴的合并。形成的乳化膜越牢固，乳剂越稳定。 3. 制备乳剂时加入乳化剂，能大大减小乳化功，使乳剂容易制成。 乳化剂的种类 1.天然乳化剂：O/W型乳化剂 2.合成乳化剂：主要指表面活性剂 3.固体粉末乳化剂 天然乳化剂 阿拉伯胶：主要做内服乳剂的乳化剂，黏度较低。 西黄蓍胶：乳化能力差，多与阿拉伯胶合用增加黏度。 明胶：易腐败，注意等电点。 磷脂：可用作注射用乳剂的乳化剂。 其他天然乳化剂：琼脂，海藻酸钠，果胶，胆固醇等。 合成乳化剂 阴离子型表面活性剂： O/W型：一价皂（钠皂，钾皂），三乙醇胺皂，十二烷 基硫酸钠，十六烷基硫酸钠 W/O型：二价皂（钙皂） 阳离子型表面活性剂：毒性较大，应用受限 非离子型表面活性剂： 聚山梨酯类（吐温类）： O/W型 脂肪酸山梨坦类（司盘类）： W/O型 固体粉末乳化剂 O/W型：硅藻土，Mg(OH)2，Al(OH)3，SiO2，白陶土 W/O型： Ca(OH)2， Zn(OH)2，硬脂酸镁 乳化剂的选择