利用稳定同位素内标微透析技术进行尼古丁脑局部药动学-药学学报.PDFVIP

利用稳定同位素内标微透析技术进行尼古丁脑局部药动学-药学学报.PDF

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药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 11, 46 (3) : 333337 ·333 · 利用稳定同位素内标微透析技术进行尼古丁脑局部药动学研究 1 1* 1 2 1 吴秀君 , 凌家俊 , 付 湘 , 秦泽慧 , 张英丰 (广州中医药大学 1. 中 学院; 2. 中 资源科学与工程研究中心, 广东 广州 510006) 摘要: 采用以稳定同位素为内标的微透析技术, 研究清醒自由活动下大鼠脑局部 动学过程。健康SD 大鼠 为研究对象, 以尼古丁 (nicotine) 为模型药物, 以氘代尼古丁 (deuterium labeled nicotine, DL-nicotine) 为微透析 (microdialysis, MD) 的内标物。样品采用LC-MS/MS 法检测, 同时测定透析液中尼古丁及DL-尼古丁的浓度。数 据分析采用DAS2.0 软件。经皮给予尼古丁后, 大鼠脑局部尼古丁的吸收和分布过程符合二室模型, 其中t1/2 为 5 1 170.31 min, t1/2β 为263.30 min, AUC0 为2.75×10 μg·L ·min 。DL-尼古丁可作为尼古丁的内标物进行探针回收率 的校正; 稳定同位素内标微透析技术可实现尼古丁在清醒状态大鼠脑局部药动学的研究, 为戒烟方法的寻找及 尼古丁经皮制剂的 动学- 效学相结合的研究提供了新思路。 关键词: 微透析; 稳定同位素; 尼古丁; 氘代尼古丁; 药动学 中图分类号: R969.1 文献标识码:A 文章编号: 0513-4870 (20 11) 03-0333-05 Study of pharmacokinetics of nicotine in local brain by using microdialysis and stable labeled isotope 1 1* 1 2 1 WU Xiu-jun , LING Jia-jun , FU Xiang , QIN Ze-hui , ZHANG Ying-feng (1. Dep artment of Chinese M edicine; 2. Research Center of Chinese Herbal Resource Science and Engineering, Guangzhou University of Chinese M edicine, Guangzhou 510006, China) Abstract: The paper is to report the study of pharmacokinetics of transdermal administered nicotine in the brain of freely moving rat

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