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第43 卷 第3 期 厦门大学学报( 自然科学版) Vol.43 No. 3
2004 年5 月 Journal of Xiamen University (Natural Science) May 2004
:043 2 0479( 2004) 032 03522 04
(22)
靳立人, 刘宝丽, 时晓军, 沈 阳, 谭 斌
(厦门大学化学系, 福建省化学生物学重点实验室, 福建 厦门361005)
: 双( 22 甲氧乙氧 ) 铝氢化钠还原52 噻唑甲酸乙酯和32 吡啶甲酸乙酯, 分别得到重要的医药中间体52 羟甲
噻唑和32 羟甲 吡啶. 比较了反应温度, 反应时间, 还原剂当量比以及后处理方法等因素对反应的影响. 52 噻唑甲酸
乙酯还原收率为72% , 32 吡啶甲酸乙酯还原收率为93. 9% .
: 双(22 甲氧乙氧 )铝氢化钠; 52 羟甲 噻唑;32 羟甲 吡啶
: O 626 :A
羧酸酯作为重要活化官能团广泛用于有机合 酯的还原方法有催化氢化法, 金属钠- 醇法, 金
[1]
成.A2位含活泼氢的羧酸酯可进行A2位烃化反应 , 属氢化物负氢转移还原(包括铝氢化物, 硼氢化物) .
[2]
与羰 化合物缩合反应 , A2 卤代酸酯的亲核取代 催化氢解还原酯, 通常需要高温高压, 且可同时还原
[ 3] [4] [5]
反应 , A, B2不饱和酸酯的加成反应 等一系列反 双键 . 金属钠- 醇还原则由于金属钠而工业化使
应. 酯 又可转化为其它官能团. 其中酯 还原成羟 用不便, 且单电子转移带来相应的副反应. 金属氢化
是一类重要的转化. 如:抗艾滋病药物利托那韦的 物还原是酯还原成醇的有效方法, 实验室常用试剂
[ 6]
重要中间体 52羟甲 噻唑的合成方法之一是利用 是氢化铝锂 . 氢化铝锂主要局限性在于遇湿分解
[ 7]
酯 活化作用合成 52噻唑甲酸乙酯, 再将酯还原成 并自燃, 易引发火灾 , 溶解性差, 又只限于能处理
醇. 反应式如下: 成绝对干燥的溶剂如: 乙醚或四氢呋喃等, 工业生产
[ ] [ 10] [11]
危险性大 , 氢化铝锂的价格高、溶剂用量大和处 52羟甲 噻唑 和32羟甲 吡啶 是两个重
理成本高等因素导致它的使用成本高. 要的医药中间体. 其合成方法之一分别是由相应的
双( 22 甲氧乙氧 ) 铝氢化钠 ( Red2Al, Vit2 52噻唑甲酸乙酯和 32吡啶甲酸乙酯还原制得. 文献
ride[ 12] ) , 分子式NaAlH ( OCH CH OCH ) , 是另一 报道[
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