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中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 44 卷 第 24 期 2013 年 12 月 ·3515 ·
白头翁皂苷D 在大鼠肠道的吸收行为研究
1, 2 3 3 2, 3 2, 3 2, 3 1, 2*
饶小勇 ,龚 明 ,尹 姗 ,罗晓健 ,简 晖 ,冯育林 ,杨世林
1. 北京中医药大学中药学院,北京 100102
2. 中药固体制剂制造技术国家工程研究中心,江西 南昌 330006
3. 江西中医药大学,江西 南昌 330006
摘 要:目的 考察白头翁皂苷 D 在大鼠肠道的吸收特性。方法 采用大鼠在体单向肠灌流模型考察白头翁皂苷 D 在大鼠肠
道的吸收情况,HPLC 法测定肠灌流液中的白头翁皂苷 D,以白头翁皂苷 D 的吸收速率常数(K )和表观渗透系数(P )为
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指标,考察吸收部位、药物浓度、pH 值和 P-糖蛋白(P-gp )抑制剂对白头翁皂苷D 吸收的影响。结果 白头翁皂苷D 灌流液
在各肠段的 Ka 和 Papp 值为结肠>回肠>空肠>十二指肠,且各肠段之间存在显著差异(P <0.05 );随着 pH 值不断增加,Ka
和P 值也随之增加,且 K 和P 均存在显著差异(P <0.05 );不同质量浓度(0.30、0.15、0.08 mg/mL )的灌流液在结肠的
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吸收无显著差异;灌流液中含P-gp 抑制剂与不含 P-gp 抑制剂的白头翁皂苷 D 的肠吸收存在显著差异(P <0.05 )。结论 白头
翁皂苷 D 在大鼠各肠段均能较好地被吸收,吸收窗主要在结肠;一定范围内的药物质量浓度对白头翁皂苷 D 的Ka 和Papp 无明
显影响,初步确定其吸收机制为被动扩散;白头翁皂苷 D 是 P-gp 的底物,且存在转运蛋白饱和现象。
关键词:白头翁皂苷D ;单向肠灌流;肠吸收;P-糖蛋白;转运蛋白饱和
中图分类号:R282.710.5 ;R969.1 文献标志码:A 文章编号:0253 - 2670(2013)24 - 3515 - 06
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.24.016
Study on in situ intestinal absorption of Pulsatilla saponin D in rats
1, 2 3 3 2, 3 2, 3 2, 3 1, 2
RAO Xiao-yong , GONG Ming , YIN Shan , LUO Xiao-jian , JIAN Hui , FENG Yu-lin , YANG Shi-lin
1. Beijing University of Traditional Chinese Medicine, Beijing 100102, China
2. National Pharmaceutical Engineering Center for
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