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放射化学基础 教师：刘晓辉 成都理工大学核技术与自动化工程学院 第7章 核药物化学 放射性核素在医学方面有重要的应用，既可利用放射性核素作为示踪剂或显像剂，又可利用放射性核素的射线进行治疗。 放射性核素在医学方面应用发展大致可以分为三个阶段： 第一阶段是在上世纪初的20～30年代，利用天然放射性元素作治疗或示踪研究。 如1926年，Blumgart等首先将214Bi作为示踪原子用于临床测定血液从一臂到另一臂的循环时间。利用镭放出的射线治疗肿瘤等。 第二阶段是在上世纪30年代以后，随着反应堆、加速器及中子源的发展，人工放射性核素的大量生产。放射性核素的应用迅速发展，在医学上获得卓有成效的成果。如1938年开始用131I治疗甲状腺机能亢进症。l946年第一次成功地用放射性碘治疗甲状腺癌。以及标记化合物的合成等。 第三阶段是在上世纪50年代以后，l 951年核素自动扫描机研制成功（用于影像诊断）；放射性核素发生器开始应用；放射性免疫分析法发明；1974年放射性核素电于计算机处理断层摄影(ECT)的研制成功等。 目前，全世界生产的放射性同位素中，有80%～90%是用于医学。 核技术用于医学研究具有下列特点： （1）方法简便，灵敏、准确，病人安全、无痛苦； （2）能反映人体内生化及生理过程； （3）能同时反映出组织和器官的形态和功能； （4）能够提供快速动态变化的资料并可以进行定量分析。 因此，目前核技术已广泛地被应用于临床诊断及治疗。 1. 核医学和放射医学 （1）核医学主要包括： ①体外放射性分析，包括放射免疫分析（RIA）、免疫放射分析（IRMA）、放射受体分析（RRA）、放射配基结合分析（RBA）等。 ②体内放射性核素显像，包括γ照相机和发射型计算机断层成像（ECT）。 ③放射性核素治疗。 （2）放射医学主要包括：X射线透视、照相及计算机断层成像进行诊断和用X射线、 γ射线、质子束、快中子束、重离子束照射及硼中子俘获治疗肿瘤。 放射医学与核医学的主要区别是放射医学不涉及放射性核素标记的药物——放射性药物。 2. 核医学影像仪器 （1） γ照相机 由探头、电子学线路、记录和显示装置及附加设备四部分组成，可对脏器中放射性核素的分布进行一次成像和连续动态观察。γ照相机 得到的是放射性核素在扫描视野中的二维分布，即脏器的平面影像。 （2）单光子发射计算机断层成像（SPECT） （3）正电子发射断层成像（PET） 3. 放射性药物 放射性药物：用于疾病的诊断、治疗后研究的放射性核素标记的化合物及生物制品。 放射性药物分体外和体内两种。 （1）医用放射性核素 对临床应用的放射性核素的要求： 要有合适的半衰期；具有较短的生物半衰期；放射性核素的射线类型和能量合适；放射性核素本身及其衰变子体均对人体无害；应有较高的放射性比活度及放射性纯度；应有合适的化学状态；便于合成临床所需要的放射性药物及标记化合物。 医用放射性核素的来源： ①反应堆中子照射方法 通过热中子（n,γ）反应产生24Na、32P、47Ca 、 198Au等，或利用其衰变产物，如125I、 131I 通过快中子（n,p）反应产生14C、 32P 、35S 、 58Co等；（n,α）反应产生3H、 24Na等。 ②从反应堆的核燃料裂变产物中分离提取多种中等质量数的放射性核素，供医用的有85Kr、90Sr、131I、133Xe和137Cs等。 ③利用加速器加速带电粒子(如p、d、α等)轰击靶核，引起核反应。 如10B(d,n)11C、 14N(d,n)15O、 24Mg(d, α)22Na、 51Cr(α,2n)52F等。 （2）放射性核素发生器 对没有加速器或远离反应培的医院，在现场制备短半衰期放射性核素，可依靠放射性核素发生器，如制备99mTc、113In等。 放射性核素发生器俗称为“母牛”。它是由一个半衰期相对长的母核衰变为一个半衰期较短的适合于医用的子核组成。在母子体达到衰变平衙后，利用分离方法将子体核素从母核中分出，这时母核又开始衰变生成子核，隔一段时间又能分出子核。 本章结束 * * （3）适于ECT的放射性核素 ①核素半衰期最好在10s～80h。最好是生物体内主要组成元素（C、H、N、O、S、P等）的同位素或类似元素（如F、Cl、Br、I取代H ）的同位素。对金属放射性核素，要求它能与运载分子形成热力学稳定或动力学惰性的配合物。 ②对SPECT，最好只发射单能γ射线，不放射带电粒子， γ射线能量最好在150～250keV之间。目前99mTc最好，常用的还有67Ga、111In、 123